P 22077 - CAS:1247819-59-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

01050W,010O01,0D01

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P 22077

目录号 : SJ-MX2884 纯度：98.34%

P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。P 22077 通过诱导 p53 介导的细胞凋亡抑制成神经细胞瘤生长。P 22077 抑制 Tip60 去泛素化。

CAS No. :1247819-59-5

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Cas No.

1247819-59-5

分子式

C₁₂H₇F₂NO₃S₂

分子量

315.32

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Deubiquitinase

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

P 22077 是 USP7 和 USP47 的抑制剂，EC50 分别为 8.01 μM 和 8.74 μM。P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制 ^[1]。

P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞 ^[2]。

P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡 ^[2]。

P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

P 22077 (15 mg/kg；腹腔注射； 21 天) 在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性 ^[2]。

在荷载 SH-SY5Y 衍生肿瘤的小鼠中，P 22077 (10 mg/kg；14 天) 和荷载 NGP 衍生肿瘤的小鼠中以 20 mg/kg 的 P 22077 处理 12 天后都表现出抗肿瘤作用 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL (158.57 mM)

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.1714 mL	15.8569 mL	31.7138 mL
	5 mM	0.6343 mL	3.1714 mL	6.3428 mL
	10 mM	0.3171 mL	1.5857 mL	3.1714 mL
	50 mM	0.0634 mL	0.3171 mL	0.6343 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。