IU1 是一种细胞渗透性的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 选择性抑制剂，作用于 USP14 时，IC50 为 4.7 μM，比作用于 IsoT 时选择性高 25 倍。IU1 可诱导自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 340.00 | |
| 10 mg | ¥ 460.00 | |
| 25 mg | ¥ 840.00 | |
| 50 mg | ¥ 1560.00 | |
| 100 mg | ¥ 2280.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
314245-33-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H21FN2O
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| 分子量 |
300.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
IU1 是一种细胞渗透性的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 选择性抑制剂，作用于 USP14 时，IC50 为 4.7 μM，比作用于 IsoT 时选择性高 25 倍。IU1 可诱导自噬 (autophagy)。 |
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| 相关靶点 |
Deubiquitinase；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Autophagy
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50: 4.7 μM (USP14) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
IU1 可以体外特异性结合到 USP14 的活性形式抑制 USP14 的催化活性，可能是通过阻止 USP14 与蛋白酶体对接来抑制 USP14，IC50 为 4-5 μM。在加入 IU1 后迅速发挥对 USP14 的抑制作用，抑制作用在去除 IU1 后迅速逆转。IU1 还促进酿酒酵母 CDK 抑制剂 Sic1 的降解 [1]。 IU1 抑制 USP14 诱导的链修饰，且降低 Ub-CCNB 类型的电泳迁移率。在有 USP14 存在时，IU1 可以增强蛋白酶体的 Ub-CCNB 降解 [1]。 在蛋白毒性机制研究中，IU1 促进 tau 的退化，且降低 TDP-43、ATXN3 和胶质纤维酸性蛋白 (GFAP) 合成 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在雄性 Sprague-Dawley 大鼠肺损伤模型中，IU1 可减轻呼吸机所致肺损伤，肺组织中 MPO 活性降低，干湿比降低，TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 水平降低。IU1 可通过减轻肺内炎症反应，显著减轻呼吸机所致大鼠肺损伤 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (199.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3292 mL | 16.6461 mL | 33.2923 mL | |
| 5 mM | 0.6658 mL | 3.3292 mL | 6.6585 mL | |
| 10 mM | 0.3329 mL | 1.6646 mL | 3.3292 mL | |
| 50 mM | 0.0666 mL | 0.3329 mL | 0.6658 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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