IU1 - CAS:314245-33-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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IU1

目录号 : SJ-MX1018 纯度：99.95%

IU1 是一种细胞渗透性的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 选择性抑制剂，作用于 USP14 时，IC50 为 4.7 μM，比作用于 IsoT 时选择性高 25 倍。IU1 可诱导自噬 (autophagy)。

CAS No. :314245-33-5

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 260.00
10 mg	¥ 350.00
25 mg	¥ 785.00
50 mg	¥ 1150.00
100 mg	¥ 2790.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

314245-33-5

分子式

C₁₈H₂₁FN₂O

分子量

300.37

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	IU1 是一种细胞渗透性的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 选择性抑制剂，作用于 USP14 时，IC50 为 4.7 μM，比作用于 IsoT 时选择性高 25 倍。IU1 可诱导自噬 (autophagy)。
相关靶点	Deubiquitinase；Autophagy
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Ubiquitin/Proteasome；Autophagy
应用领域	心血管
IC50 & Target	IC50: 4.7 μM (USP14) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	IU1 可以体外特异性结合到 USP14 的活性形式抑制 USP14 的催化活性，可能是通过阻止 USP14 与蛋白酶体对接来抑制 USP14，IC50 为 4-5 μM。在加入 IU1 后迅速发挥对 USP14 的抑制作用，抑制作用在去除 IU1 后迅速逆转。IU1 还促进酿酒酵母 CDK 抑制剂 Sic1 的降解 ^[1]。 IU1 抑制 USP14 诱导的链修饰，且降低 Ub-CCNB 类型的电泳迁移率。在有 USP14 存在时，IU1 可以增强蛋白酶体的 Ub-CCNB 降解 ^[1]。在蛋白毒性机制研究中，IU1 促进 tau 的退化，且降低 TDP-43、ATXN3 和胶质纤维酸性蛋白 (GFAP) 合成 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	在雄性 Sprague-Dawley 大鼠肺损伤模型中，IU1 可减轻呼吸机所致肺损伤，肺组织中 MPO 活性降低，干湿比降低，TNF-α、IL-1β、IL-6 和 IL-8 水平降低，I-κB 表达升高。IU1 可通过减轻肺内炎症反应，显著减轻呼吸机所致大鼠肺损伤^[2]。
参考文献	[1]. Lee BH, et al. Enhancement of proteasome activity by a small-molecule inhibitor of USP14. Nature. 2010 Sep 9;467(7312):179-84. [2]. Xu YH, et al.USP14 inhibitor IU1 prevents ventilator-induced lung injury in rats.Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 2014 Sep 7;60(2):50-4.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	60 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.3292 mL	16.6461 mL	33.2923 mL
	5 mM	0.6658 mL	3.3292 mL	6.6585 mL
	10 mM	0.3329 mL	1.6646 mL	3.3292 mL
	50 mM	0.0666 mL	0.3329 mL	0.6658 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。