ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC50=1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd=5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Ml364 (5-20 μM;24-48 小时) 以剂量依赖性方式抑制 LnCAP 和 MCF7 细胞活力 [1]。
Ml364 (10 μM;2-24 小时) 在 HCT116 细胞和 Mino 细胞中以时间、剂量和蛋白酶体依赖的方式降低 cyclin D1 蛋白水平 [1]。
[1]. Davis MI, et al. Small Molecule Inhibition of the Ubiquitin-specific Protease USP2 Accelerates cyclin D1 Degradation and Leads to Cell Cycle Arrest in Colorectal Cancer and Mantle Cell Lymphoma Models. J Biol Chem. 2016 Nov 18;291(47):24628-24640.
[2]. Hashimoto M, et al. Inhibition of ubiquitin-specific protease 2 causes accumulation of reactive oxygen species, mitochondria dysfunction, and intracellular ATP decrement in C2C12 myoblasts. Physiol Rep. 2019 Jul;7(14):e14193.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.86%
4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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