Ginkgolic Acid
目录号 : SJ-MN0161 别名 : Ginkgolic acid (15:1); Ginkgolic acid I; Romanicardic acid 中文名称 : 银杏酸;白果酸 纯度:99.91%

Ginkgolic Acid 是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。Ginkgolic Acid 具有抑制肿瘤的功效。

CAS No. :22910-60-7
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Cas No.
22910-60-7
分子式
C22H34O3
分子量
346.50
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生物活性

Ginkgolic Acid 是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。Ginkgolic Acid 具有抑制肿瘤的功效。

相关靶点
SUMO
作用通路
Ubiquitin/Proteasome
产品类别

天然产物

应用领域
肿瘤;干细胞
IC50 & Target

SUMOylation: 3.0 μM [1]

体外研究 (In Vitro)

Ginkgolic Acid 抑制 RanGAP1-C2 的体外 SUMO 化,IC50 值为3.0 μM。SUMO化p53水平在Ginkgolic Acid 处理后显著降低。重要的是,Ginkgolic Acid 不影响细胞中的蛋白质泛素化。Ginkgolic Acid 以剂量依赖的方式抑制 E1 和 GA-BODIPY 之间的结合 [1]

Ginkgolic Acid (31.2 μg/mL)对 HIV 蛋白酶活性的抑制率为 60%,与阴性对照组相比,其作用是浓度依赖性的。Ginkgolic Acid 处理(50和100 μg/mL)有效抑制人类 PBMC 细胞的 HIV 感染。Ginkgolic Acid 在浓度达到150 μg/mL时,对Jurkat 细胞没有明显的细胞毒性 [2]

Ginkgolic Acid 只以剂量和时间依赖的方式抑制致瘤细胞系的生长。肿瘤细胞经 Ginkgolic Acid 处理72小时,70.53±4.54% 的 Hep-2 和 63.5±7.2% 的 Tca8113 细胞在 GO/G1期迟滞,凋亡百分比分别为 40.4±1.58 和 38.4±1.7%。Ginkgolic Acid 处理的活化的 caspase-3 下调了抗凋亡的 Bcl-2蛋白的表达,上调了促凋亡的 Bax 蛋白的表达,最终导致人 PBMC 细胞中 Bcl-2/Bax 比例的下降。Ginkgolic Acid 在150 μg/mL以下的浓度不会对 Jurkat 细胞造成任何明显的细胞毒性 [3]

Ginkgolic Acid 显著降低胃癌细胞活力。Ginkgolic Acid 处理导致胃癌细胞的迁移能力降低,这与 Rho相关蛋白激酶1 (ROCK1)、基质金属蛋白酶-2 (MMP-2)、MMP-9和α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的蛋白表达水平降低有关。此外,Ginkgolic Acid 通过激活Caspase-9/-3和聚(adp -核糖)聚合酶(PARP),剂量依赖性地诱导胃癌细胞凋亡,同时降低 Bcl-2 和 Bcl-xl 表达水平,升高 Bax 和 Bad 水平 [4]

体内研究 (In Vivo)

将1x10个 BGC-823 细胞皮下注射到裸鼠腹部。当肿瘤体积达到~ 50 mm时,小鼠通过腹腔注射 Ginkgolic Acid(0、7.5、15和30 mg/kg;每天1次,持续28天)。结果显示,Ginkgolic Acid 以剂量依赖的方式抑制了胃肿瘤的生长,肿瘤体积、肿瘤重量和最长肿瘤直径的都有所减小,但是加 Ginkgolic Acid 和不加 Ginkgolic Acid 的小鼠体重变化无显著差异。此外,Ginkgolic Acid 处理诱导了高水平的 tunel 阳性细胞,而 KI-67 的表达水平以剂量依赖的方式被 Ginkgolic Acid 降低。最后,western blot 分析表明,Ginkgolic Acid 提高了肿瘤组织样品中cleaved Caspase-9/-3和PARP的蛋白表达水平,同时降低了p-Stat3和p-JAK2的表达。综上所述,体内实验结果表明,Ginkgolic Acid 能有效抑制胃肿瘤的生长[4]

参考文献

[1]. Fukuda I, et al. Ginkgolic acid inhibits protein SUMOylation by blocking formation of the E1-SUMO intermediate. Chem Biol. 2009 Feb 27;16(2):133-40.

[2]. Lü JM, et al. Ginkgolic acid inhibits HIV protease activity and HIV infection in vitro. Med Sci Monit. 2012 Aug;18(8):BR293-298.

[3]. Zhou C, et al. Antitumor effects of ginkgolic acid in human cancer cell occur via cell cycle arrest and decrease the Bcl-2/Bax ratio to induce apoptosis. Chemotherapy. 2010; 56(5):393-402.

[4]. Liang JR, et al.Ginkgolic acid (GA) suppresses gastric cancer growth by inducing apoptosis and suppressing STAT3/JAK2 signaling regulated by ROS.Biomed Pharmacother. 2020 May;125:109585.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
69 mg/mL (199.13mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8860 mL 14.4300 mL 28.8600 mL
5 mM 0.5772 mL 2.8860 mL 5.7720 mL
10 mM 0.2886 mL 1.4430 mL 2.8860 mL
50 mM 0.0577 mL 0.2886 mL 0.5772 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.91%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。