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PARP抑制剂

PARP抑制剂

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SJ-MX2473 Benzamide Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
SJ-MX6760 Picolinamide 吡啶酰胺 Picolinamide (2-Picolinamide) 是大鼠胰岛细胞中聚 (ADP-核糖) 合成酶 (Poly(ADP-ribose) synthetase) 的抑制剂。
SJ-MN4565 3',4'-Dimethoxyflavone 3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮,可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累,保护皮质神经元免受Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。
SJ-MX5568 2-Methylquinazolin-4-ol 2-甲基-4(3H)-喹唑酮 2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂,其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.20 mM。
SJ-MN1549A Dehydrocorydaline nitrate 脱氢紫堇碱 Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
SJ-MN1678 Nudifloramide Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
SJ-MX1004A PJ34 PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂,IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
SJ-MX0578 RBN-2397

RBN-2397 是一种强效的、跨物种的、且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂,IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。

SJ-MX0836 G007-LK

G007-LK 是一种有效的选择性 tankyrase (TNK) 抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 46 nM 和 25 nM。

SJ-MX1050 AZ9482

AZ9482 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂对 PARP1236TNKS1/PARP5aTNKS2IC50 分别为 1、1、46、640、9 和 160 nM。AZ9482在 HeLa 细胞中诱导中心体去簇 (EC50<18 nM) 和多极纺锤体表型。 AZ9482 抑制 OCI-LY19 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞的生长 (GI50=3 nM)。

SJ-MX2024 RBN012759

RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值<3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

SJ-MX0060 Talazoparib (BMN 673) 他拉唑帕利

Talazoparib (BMN 673;LT-673) 是有效、选择性和口服可用的 PARP1/2 抑制剂,无细胞试验中对 PARP1 的 IC50 为 0.57 nM。它也是有效的 PARP2 抑制剂,但不抑制 PARG,对 PTEN 突变型高度敏感。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0050 NVP-TNKS656

NVP-TNKS656 (TNKS656) 是一种有效的,可口服的,选择性的 TNKS2 抑制剂, IC50 为 6 nM,比对 PARP1PARP2 的选择性高 300 多倍。

SJ-MX8752 PARP-1-IN-4 PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
SJ-MX8372 G244-LM G244-LM 是一种有效且特异的 tankyrase 1/2 抑制剂,可抑制 Wnt 信号传导。
SJ-MX8386 Mefuparib hydrochloride 盐酸美呋哌瑞 Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的,底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂,IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并在体内外具有显着的抗癌活性。
SJ-MX8390 OUL35 OUL35 (NSC39047) 是选择性的 ARTD10 (PARP-10) 抑制剂,其 IC50 值为 329 nM。
SJ-MX8406 Tankyrase-IN-2 Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。
SJ-MX8414 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂,Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。