Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L，与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminase，Ki 值为 0.95 μM。
| Cas No. |
3690-10-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C9H12N2O5
|
|||||
| 分子量 |
228.20
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L，与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminase，Ki 值为 0.95 μM。 |
||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
DNA Methyltransferase；Autophagy |
||||||||||||
| 作用通路 |
Epigenetics；Autophagy
|
||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
ZebuLarine 是一种有效的 CR 脱氨酶竞争性抑制剂。ZebuLarine 的 Ki 为 0.95 μM [1]。 ZebuLarine 通过稳定 DNMT 与 DNA 的结合、阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并甚至在其他位点防止周转 [2]。 ZebuLarine 可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗有丝分裂和血管抑制活性 [2]。 ZebuLarine 抑制 DNA 甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。Zebularine (1 mM；48 小时) 对 T24 细胞具有轻微的细胞毒性，Zebularine 在 T24 膀胱癌细胞中对其启动子区域进行了去甲基化。Zebularine 诱导 10T1/2 细胞的肌源性表型 [3]。 ZebuLarine 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长 (96 小时)，MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 100 μM 和 150 μM，这与 p21 表达增加、细胞周期蛋白 D 表达降低和诱导 S 期停滞有关。在高剂量下 (200 μM)，ZebuLarine 以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为 caspase-3、Bax、Bcl2 和 PARP 裂解的改变 [4]。 |
||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
ZebuLarine 高剂量 (1000 mg/kg) 腹腔注射或灌胃法给予小鼠，小鼠肿瘤体积显著减小，且有最大体重，同时 ZebuLarine 对荷瘤小鼠只有轻微的细胞毒性 [3]。 |
||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
46 mg/mL (201.58 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
46 mg/mL (201.58 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.3821 mL | 21.9106 mL | 43.8212 mL | |
| 5 mM | 0.8764 mL | 4.3821 mL | 8.7642 mL | |
| 10 mM | 0.4382 mL | 2.1911 mL | 4.3821 mL | |
| 50 mM | 0.0876 mL | 0.4382 mL | 0.8764 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
