Zebularine - CAS:3690-10-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Zebularine

目录号 : SJ-MX1282 别名 : NSC309132; 4-Deoxyuridine 中文名称 : 泽布拉林 纯度：99.98%

Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是 DNA methyltransferases 抑制剂，可抑制 DNMT1 和 DNMT3a/3L，与 DNA methyltransferases 形成共价复合物。Zebularine 也可抑制 cytidine deaminase，Ki 值为 0.95 μM。

CAS No. :3690-10-6

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
10 mg	¥ 510.00
50 mg	¥ 2125.00
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Cas No.

3690-10-6

分子式

C₉H₁₂N₂O₅

分子量

228.20

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

DNA Methyltransferase；Autophagy

作用通路

Epigenetics；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki
Cytidine deaminase^[1]	DNMT1 ^[2]	DNMT3a/3L ^[2]	Autophagy ^[2]
0.95 μM

体外研究 (In Vitro)

ZebuLarine 是一种有效的 CR 脱氨酶竞争性抑制剂。ZebuLarine 的 Ki 为 0.95 μM ^[1]。

ZebuLarine 通过稳定 DNMT 与 DNA 的结合、阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并甚至在其他位点防止周转^[2]。

ZebuLarine 可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗有丝分裂和血管抑制活性 ^[2]。

ZebuLarine 抑制 DNA 甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。Zebularine (1 mM；48 小时) 对 T24 细胞具有轻微的细胞毒性，Zebularine 在 T24 膀胱癌细胞中对其启动子区域进行了去甲基化。Zebularine 诱导 10T1/2 细胞的肌源性表型^[3]。

ZebuLarine 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长 (96 小时)，MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 100 μM 和 150 μM，这与 p21 表达增加、细胞周期蛋白 D 表达降低和诱导 S 期停滞有关。在高剂量下 (200 μM)，ZebuLarine 以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为 caspase-3、Bax、Bcl2 和 PARP 裂解的改变 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

ZebuLarine 高剂量 (1000 mg/kg) 腹腔注射或灌胃法给予小鼠，小鼠肿瘤体积显著减小，且有最大体重，同时 ZebuLarine 对荷瘤小鼠只有轻微的细胞毒性 ^[3]。

参考文献

[1]. Lemaire M, et al. Inhibition of cytidine deaminase by zebularine enhances the antineoplastic action of 5-aza-2'-deoxycytidine. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Feb;63(3):411-6.

[2]. Champion C, et al. Mechanistic insights on the inhibition of c5 DNA methyltransferases by zebularine. PLoS One. 2010 Aug 24;5(8):e12388.

[3]. Cheng JC, et al. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 2003 Mar 5;95(5):399-409.

[4]. Billam M, et al. Effects of a novel DNA methyltransferase inhibitor zebularine on human breast cancer cells. Breast Cancer Res Treat. 2010 Apr;120(3):581-92.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	46 mg/mL (201.58 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	46 mg/mL (201.58 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.3821 mL	21.9106 mL	43.8212 mL
	5 mM	0.8764 mL	4.3821 mL	8.7642 mL
	10 mM	0.4382 mL	2.1911 mL	4.3821 mL
	50 mM	0.0876 mL	0.4382 mL	0.8764 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。