Decitabine 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
| Cas No. |
2353-33-5
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| 分子式 |
C8H12N4O4
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| 分子量 |
228.21
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Decitabine 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。 |
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| 相关靶点 |
DNA Methyltransferase；Apoptosis；Nucleoside Antimetabolite/Analog
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在暴露于 Decitabine 96 小时后，Decitabine 治疗显著抑制 SNU719、NCC24 和 KATOIII 的细胞生长。 Decitabine 在 EBVaGC 中诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡，抑制侵袭能力，并上调 EBVaGC 的 E-cadherin 表达 [1]。 只使用高浓度 (10 μM) Decitabine (0.1-1 μM；24-72 小时) 导致 G2 期阻滞，并伴有 G1 期细胞减少 [2]。 Decitabine 使 HeLa 细胞中 DCTPP1 和 dUTPase 的表达上调 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 Decitabinen (1.0 mg/kg) 与四氢吡啶 (THU) 联合使用会在雌性 CD-1 小鼠中引起严重毒性，并导致与 Decitabine 血浆水平相关的对 Decitabine 毒性的敏感性增加 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
46 mg/mL (201.57 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
22.5 mg/mL (98.59 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.3819 mL | 21.9096 mL | 43.8193 mL | |
| 5 mM | 0.8764 mL | 4.3819 mL | 8.7639 mL | |
| 10 mM | 0.4382 mL | 2.1910 mL | 4.3819 mL | |
| 50 mM | 0.0876 mL | 0.4382 mL | 0.8764 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
