Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a， 1b， 4， 5， 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b， 3a (IC50s=1.6， 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。
| Cas No. |
850876-88-9
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| 分子式 |
C35H46FN5O9S
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| 分子量 |
731.83
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50 高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a， 1b， 4， 5， 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b， 3a (IC50s=1.6， 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。 |
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| 相关靶点 |
HCV Protease；HCV；SARS-CoV
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease |
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| 应用领域 |
感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在转染嵌合重组病毒的 Huh7.5 细胞中，Danoprevir 对 HCV 基因型 1、4 和 6 显示出抗病毒抑制作用，IC50 为 2-3 nM，低于基因型 2/3/5 (280-750 nM) 100 倍以上 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Danoprevir (ITMN-191) (30 mg/kg；口服；大鼠或猴子) 在给药 12 小时后肝脏中的浓度超过从细胞中消除复制子 RNA 所需的浓度 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (136.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3664 mL | 6.8322 mL | 13.6644 mL | |
| 5 mM | 0.2733 mL | 1.3664 mL | 2.7329 mL | |
| 10 mM | 0.1366 mL | 0.6832 mL | 1.3664 mL | |
| 50 mM | 0.0273 mL | 0.1366 mL | 0.2733 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
