Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。
| Cas No. |
1163-36-6
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| 分子式 |
C19H21Cl2N3
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| 分子量 |
362.30
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
Histamine Receptor；TRP Channel；HCV Protease；HCV
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel；Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；内分泌
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Clemizole hydrochloride 通过抑制 NS4B 的 RNA 结合来抑制 HCV RNA 在细胞培养中的复制，对宿主细胞毒性很小。Clemizole 对 W55R 突变体 J6/JFH RNA 的 EC50 为 ~18 µM (是野生型 RNA EC50 的 2.25倍) [1]。 Clemizole hydrochloride 是一种新型的 TRPC5 通道抑制剂。Clemizole 在低微摩尔范围 (IC50=1.0-1.3 µM) 有效阻断 TRPC5 电流和 Ca2+ 进入。Clemizole hydrochloride 对 TRPC5 的选择性为 TRPC4β 的 6 倍 (IC50=6.4 µM）， TRPC4β 是 TRPC5 最接近的结构亲缘分子，其选择性为 TRPC3 (IC50=9.1 µM) 和 TRPC6 (IC50=11.3 µM) 的近 10 倍。Clemizole hydrochloride 作为 TRPC5 的新型阻滞剂，半最大抑制浓度为 1.1 µM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Clemizole hydrochloride 的血浆半衰期出乎意料地短 (测量值为 0.15 小时)；它在 C57BL/6J 小鼠中非常迅速地生物转化为葡萄糖醛酸 (M14) 和脱烷基代谢物 (M12)，并转化为各种较小的代谢物 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
33.33 mg/mL (92.00 mM) 50℃水浴；超声
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
10 mg/mL (27.60 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7601 mL | 13.8007 mL | 27.6014 mL | |
| 5 mM | 0.5520 mL | 2.7601 mL | 5.5203 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3801 mL | 2.7601 mL | |
| 50 mM | 0.0552 mL | 0.2760 mL | 0.5520 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
