GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 的活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 360.00 | |
| 5 mg | ¥ 780.00 | |
| 10 mg | ¥ 1320.00 | |
| 25 mg | ¥ 2260.00 | |
| 50 mg | ¥ 3300.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1020.00 |
| Cas No. |
1088965-37-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H38ClN5O4
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| 分子量 |
592.13
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 的活性抑制剂，作用于人类和犬类此酶，Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Kinesin；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 1.6 nM (Canine CENP-E) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK-923295 是 CENP-E 驱动蛋白运动功能的首个特异性变构抑制剂。GSK923295 与 ATP 和 MT 均无竞争性，可以抑制 CENP-E MT 刺激的 ATP 酶活性 (人：3.2±0.2 nM；犬：1.6±0.1 nM) [1]。 在 237 个癌细胞系中，GSK923295 具有广泛的生长抑制活性，并且对 19 种人神经母细胞瘤来源的细胞系具有广泛的抑制作用，其平均生长 IC50 为 41 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK923295 对 11 个小鼠异种移植瘤模型中的 8 个显著的肿瘤生长延迟，其对 SW48 细胞、 RKO 细胞 (BRAF 突变体)、 SW620 细胞 (KRAS 突变体) 和 HCT116 细胞 (KRAS 突变体) 的 IC50 分别为 17.2 nM 、 55.6 nM 、42 nM 和 51.9 nM [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (168.88 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6888 mL | 8.4441 mL | 16.8882 mL | |
| 5 mM | 0.3378 mL | 1.6888 mL | 3.3776 mL | |
| 10 mM | 0.1689 mL | 0.8444 mL | 1.6888 mL | |
| 50 mM | 0.0338 mL | 0.1689 mL | 0.3378 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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