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GSK-923295
目录号 : SJ-MX1749 纯度:98.11%

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 的活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。

CAS No. :1088965-37-0
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
5 mg ¥  840.00
25 mg ¥  2690.00
50 mg ¥  4895.00
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Cas No.
1088965-37-0
分子式
C32H38ClN5O4
分子量
592.13
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

GSK-923295 是一种特异性的变构着丝粒相关蛋白-E (CENP-E) 驱动蛋白 ATPase 的活性抑制剂,作用于人类和犬类此酶,Ki 分别为 3.2±0.2 nM 和 1.6±0.1 nM。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。

相关靶点

Kinesin;Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Cytoskeletal Signaling;Apoptosis

应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Ki: 1.6 nM (Canine CENP-E) [1]

体外研究 (In Vitro)

GSK-923295 是 CENP-E 驱动蛋白运动功能的首个特异性变构抑制剂。GSK923295 与 ATP 和 MT 均无竞争性,可以抑制 CENP-E MT 刺激的 ATP 酶活性 (人:3.2±0.2 nM;犬:1.6±0.1 nM) [1]

在 237 个癌细胞系中,GSK923295 具有广泛的生长抑制活性,并且对 19 种人神经母细胞瘤来源的细胞系具有广泛的抑制作用,其平均生长 IC50 为 41 nM [2]

体内研究 (In Vivo)

GSK923295 对 11 个小鼠异种移植瘤模型中的 8 个显著的肿瘤生长延迟,其对 SW48 细胞、 RKO 细胞 (BRAF 突变体)、 SW620 细胞 (KRAS 突变体) 和 HCT116 细胞 (KRAS 突变体) 的 IC50 分别为 17.2 nM 、 55.6 nM 、42 nM 和 51.9 nM [3]

参考文献

[1]. Wood KW, et al. Antitumor activity of an allosteric inhibitor of centromere-associated protein-E. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Mar 30;107(13):5839-44. 

[2]. Balamuth NJ, et al. Serial transcriptome analysis and cross-species integration identifies centromere-associated protein E as a novel neuroblastoma target. Cancer Res. 2010 Apr 1;70(7):2749-58. 

[3]. Mayes PA, et al. Mitogen-activated protein kinase (MEK/ERK) inhibition sensitizes cancer cells to centromere-associated protein E (CENP-E) inhibition. Int J Cancer. 2013 Feb 1;132(3):E149-57. 

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (168.88 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6888 mL 8.4441 mL 16.8882 mL
5 mM 0.3378 mL 1.6888 mL 3.3776 mL
10 mM 0.1689 mL 0.8444 mL 1.6888 mL
50 mM 0.0338 mL 0.1689 mL 0.3378 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.11%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。