ARV-825 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。ARV-825 是一种 BRD4 抑制剂，可招募 BRD4 到 E3 泛素连接酶 cereblon 上，引起 BRD4 蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调 MYC 水平。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 355.00 | |
| 2 mg | ¥ 500.00 | |
| 5 mg | ¥ 770.00 | |
| 10 mg | ¥ 1300.00 | |
| 25 mg | ¥ 2320.00 | |
| 50 mg | ¥ 3405.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1818885-28-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C46H47ClN8O9S
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| 分子量 |
923.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ARV-825 是由 Cereblon 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。ARV-825 是一种 BRD4 抑制剂，可招募 BRD4 到 E3 泛素连接酶 cereblon 上，引起 BRD4 蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调 MYC 水平。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。 |
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| 相关靶点 |
PROTACs；Epigenetic Reader Domain
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ARV-825 是一种异源双功能蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶。ARV-825 积极招募 BRD4 到 cereblon，导致前者通过蛋白酶体快速有效地降解。首次证明了 E3 连接酶 Cereblon 在 PROTAC 技术范例中的应用，成功地通过 ARV-825 实现了 BRD4 快速和显著的降解。与 BRD4 抑制剂相比，ARV-825 处理可延长 BRD4 下调和下游信号传导抑制 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
ARV-825 对实验组移植有人源白血病细胞的小鼠模型中白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组更长 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (108.29 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0829 mL | 5.4146 mL | 10.8292 mL | |
| 5 mM | 0.2166 mL | 1.0829 mL | 2.1658 mL | |
| 10 mM | 0.1083 mL | 0.5415 mL | 1.0829 mL | |
| 50 mM | 0.0217 mL | 0.1083 mL | 0.2166 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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