VTP50469 - CAS:2169916-18-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,01070401,0D01

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VTP50469

目录号 : SJ-MX0239 纯度：98.15%

VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。

CAS No. :2169916-18-9

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 845.00
5 mg	¥ 2535.00
10 mg	¥ 4000.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

2169916-18-9

分子式

C₃₂H₄₇FN₆O₄S

分子量

630.82

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。
相关靶点	Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
作用通路	Epigenetics；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Ki: 104 pM (Menin-mLL interaction) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	VTP50469 在携带 MLL-r 细胞系中以浓度依赖性方式更有效、更快速地抑制细胞增殖，细胞系包括 MOLM13 (IC50 为 13 nM)、THP1 (IC50 为 37 nM)、NOMO1 (IC50 为 30 nM)、ML2 (IC50 为 16 nM)、EOL1 (IC50 为 20 nM)、鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM)) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)、HB11;19 (IC50 为 36 nM)、MV4;11 ( IC50 为 17 nM)、SEMK2 (IC50 为 27 nM) 和 RS4;11 (IC50 为 25 nM) ^[1]。在早期时间点， MLL-r B 细胞 ALL (B-ALL) 细胞系 (但不是 MLL-r AML 细胞系) 以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。 MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化。VTP50469 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在选定基因处的染色质占据。 MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡的变化 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；持续 28 天；NSG 小鼠) 治疗在所有剂量水平上都非常有效，并且所有治疗组都具有显着的生存优势。 VTP50469 剂量为 30 和 60 mg/kg 延长了小鼠生存优势 ^[1]。
参考文献	[1]. Krivtsov AV, et al. A Menin-mLL Inhibitor Induces Specific Chromatin Changes and Eradicates Disease in Models of mLL-Rearranged Leukemia. Cancer Cell. 2019 Dec 9;36(6): 660-673.e11. [2]. Andrei V. Krivtsov, et al. Abstract 4958: VTP50469 is a novel, orally available menin-mLL1 inhibitor effective against mLL-rearranged and NPM1-mutant leukemia. Cancer Resceach. July 2018. Volume 78, Issue 13 Supplement.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (158.52 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5852 mL	7.9262 mL	15.8524 mL
	5 mM	0.3170 mL	1.5852 mL	3.1705 mL
	10 mM	0.1585 mL	0.7926 mL	1.5852 mL
	50 mM	0.0317 mL	0.1585 mL	0.3170 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。