VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 845.00 | |
| 5 mg | ¥ 2535.00 | |
| 10 mg | ¥ 4000.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 3300.00 |
| Cas No. |
2169916-18-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C32H47FN6O4S
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| 分子量 |
630.82
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
VTP50469 是一种是一种新型、强效、选择性、可口服的 Menin-MLL 相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。VTP50469 可选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系，具有抗白血病的活性。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 104 pM (Menin-MLL interaction) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
VTP50469 在携带 MLL-r 细胞系中以浓度依赖性方式更有效、更快速地抑制细胞增殖，细胞系包括 MOLM13 (IC50 为 13 nM)、THP1 (IC50 为 37 nM)、NOMO1 (IC50 为 30 nM)、ML2 (IC50 为 16 nM)、EOL1 (IC50 为 20 nM)、鼠 MLL-AF9 细胞 (IC50 为 15 nM)) 和 ALL (KOPN8 (IC50 为 15 nM)、HB11;19 (IC50 为 36 nM)、MV4;11 (IC50 为 17 nM)、SEMK2 (IC50 为 27 nM) 和 RS4;11 (IC50 为 25 nM) [2]。 在早期时间点， MLL-r B 细胞 ALL (B-ALL) 细胞系 (但不是 MLL-r AML 细胞系) 以剂量依赖性方式响应 VTP50469 发生细胞凋亡。MLL-r AML 细胞系在暴露于 VTP50469 后 4-6 天开始经历剂量依赖性分化 [2]。 VTP50469 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在选定基因处的染色质占据。MLL 结合的丧失导致基因表达、分化和细胞凋亡的变化 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
VTP50469 (15-60 mg/kg；口服；每天两次；持续 28 天；NSG 小鼠) 治疗在所有剂量水平上都非常有效，并且所有治疗组都具有显著的生存优势。VTP50469 剂量为 30 和 60 mg/kg 延长了小鼠生存优势 [2]。 VTP50469 (0.05%、0.1% 饮食) 显著延长了移植了 NUP98-NSD1 和 NUP98-JARID1A 白血病的小鼠的存活时间 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (158.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5852 mL | 7.9262 mL | 15.8524 mL | |
| 5 mM | 0.3170 mL | 1.5852 mL | 3.1705 mL | |
| 10 mM | 0.1585 mL | 0.7926 mL | 1.5852 mL | |
| 50 mM | 0.0317 mL | 0.1585 mL | 0.3170 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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