ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 490.00 | |
| 5 mg | ¥ 1045.00 | |
| 10 mg | ¥ 1635.00 | |
| 25 mg | ¥ 2860.00 | |
| 50 mg | ¥ 4040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1949837-12-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C49H60ClN9O7S2
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| 分子量 |
986.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PROTACs；Epigenetic Reader Domain |
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| 作用通路 |
PROTAC相关分子；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ARV-771 是一种基于蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的小分子泛 BET 降解剂，与 BET 抑制相比，在 CRPC 细胞模型中的疗效显著提高。 ARV-771 有效降解 22Rv1 细胞中的 BRD2/3/4，DC50 小于 5 nM。c-MYC 蛋白是 BET 蛋白的下游效应子。用 ARV-771 处理导致 c-MYC 耗尽，IC50 小于 1 nM。ARV-771 对 22Rv1、VCaP 和 LnCaP95 细胞系显示出强大的抗增殖作用。ARV-771 对细胞形态显著影响，与细胞凋亡一致。用 10 nM ARV-771 处理 VCaP 细胞后，FL-AR 和 AR-V7 mRNA 下调。 ARV-771 对 VCaP 细胞中的许多 AR 调节基因具有抗雄激素作用 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
对带有 AR-V7+ 22Rv1 肿瘤异种移植物的非去势雄性 Nu/Nu 小鼠，每天以 10 mg/kg 皮下注射 ARV-771，3 天，肿瘤组织中 BRD4 和 c-MYC 水平分别下调 37% 和 76%。ARV-771 治疗后，22Rv1 肿瘤 AR-V7 水平显著下调 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (101.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0135 mL | 5.0677 mL | 10.1354 mL | |
| 5 mM | 0.2027 mL | 1.0135 mL | 2.0271 mL | |
| 10 mM | 0.1014 mL | 0.5068 mL | 1.0135 mL | |
| 50 mM | 0.0203 mL | 0.1014 mL | 0.2027 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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