ARV-771 - CAS:1949837-12-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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ARV-771

目录号 : SJ-MP0045 纯度：98.09%

ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。

CAS No. :1949837-12-0

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 490.00
5 mg	¥ 1045.00
10 mg	¥ 1635.00
50 mg	¥ 4770.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1949837-12-0

分子式

C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂

分子量

986.64

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

ARV-771 是一种有效的 pan-(bromodomain and extra-terminal) BET 降解剂，一种新型的 BET-PROTAC (proteolysis-targeting chimera)，对于 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM、4.7 nM、8.3 nM、7.6 nM、9.6 nM 和 7.6 nM。

相关靶点

PROTACs；Epigenetic Reader Domain

作用通路

PROTAC相关分子；Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

Kd	Kd	Kd	Kd	Kd	Kd
BRD2(1) ^[1]	BRD2(2) ^[1]	BRD3(1) ^[1]	BRD3(2) ^[1]	BRD4(1) ^[1]	BRD4(2) ^[1]
34 nM	4.7 nM	8.3 nM	7.6 nM	9.6 nM	7.6 nM

体外研究 (In Vitro)

ARV-771 是一种基于蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的小分子泛 BET 降解剂，与 BET 抑制相比，在 CRPC 细胞模型中的疗效显著提高。 ARV-771 有效降解 22Rv1 细胞中的 BRD2/3/4，DC50 小于 5 nM。c-MYC 蛋白是 BET 蛋白的下游效应子。用 ARV-771 处理导致 c-MYC 耗尽，IC50 小于 1 nM。ARV-771 对 22Rv1、VCaP 和 LnCaP95 细胞系显示出强大的抗增殖作用。ARV-771 对细胞形态显著影响，与细胞凋亡一致。用 10 nM ARV-771 处理 VCaP 细胞后，FL-AR 和 AR-V7 mRNA 下调。 ARV-771 对 VCaP 细胞中的许多 AR 调节基因具有抗雄激素作用^[1]。

体内研究 (In Vivo)

对带有 AR-V7+ 22Rv1 肿瘤异种移植物的非去势雄性 Nu/Nu 小鼠，每天以 10 mg/kg 皮下注射 ARV-771，3 天，肿瘤组织中 BRD4 和 c-MYC 水平分别下调 37% 和 76%。ARV-771 治疗后，22Rv1 肿瘤 AR-V7 水平显著下调^[1]。

参考文献

[1]. Raina K, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (101.35 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.0135 mL	5.0677 mL	10.1354 mL
	5 mM	0.2027 mL	1.0135 mL	2.0271 mL
	10 mM	0.1014 mL	0.5068 mL	1.0135 mL
	50 mM	0.0203 mL	0.1014 mL	0.2027 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。