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GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 670.00 | |
| 10 mg | ¥ 1040.00 | |
| 25 mg | ¥ 2110.00 | |
| 50 mg | ¥ 3160.00 | |
| 100 mg | ¥ 4560.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
2088410-46-0
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H19N3O3
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| 分子量 |
325.36
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK620 是一种有效的口服活性泛 BD2 抑制剂，具有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学，对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET bromodomains 200 倍以上。GSK620 在人全血中表现出抗炎表型。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain |
| 作用通路 |
Epigenetics |
| 应用领域 |
免疫/炎症
|
| IC50 & Target |
BD2 [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
GSK620 在人全血中具有抗炎表型。人的血液样本被 LPS 刺激，产生强烈的免疫反应。单核细胞趋化蛋白 1 (MCP-1/CCL2) 作为一种招募单核细胞、记忆T细胞和树突状细胞到炎症部位的趋化因子，GSK620 以浓度依赖的方式抑制了 MCP-1 的反应 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
GSK620 是一种有效的选择性泛 BD2 抑制剂，具有出色的体内 PK 特性和出色的可开发性特性，但其高度结晶性驱动的 FaSSIF 溶解度适中 [1]。 GSK620 作为体内工具，在炎症性关节炎、银屑病和肝炎的不同模型中观察其疗效 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
65 mg/mL (199.78 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0735 mL | 15.3676 mL | 30.7352 mL | |
| 5 mM | 0.6147 mL | 3.0735 mL | 6.1470 mL | |
| 10 mM | 0.3074 mL | 1.5368 mL | 3.0735 mL | |
| 50 mM | 0.0615 mL | 0.3074 mL | 0.6147 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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