dBET6 是一种高效的、选择性的、良好的、具有细胞通透性的由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC，IC50 值为 14 nM。dBET6 还可诱导 c-MYC 的下调和凋亡，具有抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MP0042-1 mg 1 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MP0042-5 mg 5 mg | ¥ 580.00 | |
| SJ-MP0042-10 mg 10 mg | ¥ 1000.00 | |
| SJ-MP0042-25 mg 25 mg | ¥ 1820.00 | |
| SJ-MP0042-50 mg 50 mg | ¥ 2460.00 | |
| SJ-MP0042-100 mg 100 mg | ¥ 3240.00 | |
| SJ-MP0042-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 720.00 |
| Cas No. |
1950634-92-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C42H45ClN8O7S
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| 分子量 |
841.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
dBET6 是一种高效的、选择性的、良好的、具有细胞通透性的由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC，IC50 值为 14 nM。dBET6 还可诱导 c-MYC 的下调和凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PROTACs；Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 14 nM (BET) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
dBET6 是一种具有高细胞透性的 BET 溴区降解剂，它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6 在低于纳摩尔级别的浓度下，在细胞中具有明显的降解效果 [1]。 dBET6 (100 nM) 处理 1 小时后 BRD4 降解，并促进 c-Myc 的下调和诱导凋亡。dBET6 破坏整体高效的转录延伸，可造成稳态 mRNA 水平大范围地降低。BET 降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应 [1]。 dBET6 能够抑制 AML 和 ALL 细胞的生长和存活，并能够克服 AML 和 ALL 细胞对药物的成骨细胞诱导耐药性 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在弥散性 T-ALL 小鼠模型中，dBET6 可引起白血病负荷显著减少。此外，给小鼠每日两次 dBET6 给药 (7.5 mg/kg)，相对于对照组小鼠和处理了 JQ1 (20 mg/kg QD) 的小鼠，dBET6 的处理有利于小鼠生存 [1]。 dBET6 (10 mg/kg；i.p.；1 小时) 显著诱导了 LD 小鼠体内 BRD2、3 和 4 的降解 [3]。 dBET6 (10 mg/kg；i.p.) 显著减轻了 LD 引起的小鼠视网膜损伤，抑制 LD 引发的视网膜退化和感光细胞死亡 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (118.85 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1885 mL | 5.9427 mL | 11.8854 mL | |
| 5 mM | 0.2377 mL | 1.1885 mL | 2.3771 mL | |
| 10 mM | 0.1189 mL | 0.5943 mL | 1.1885 mL | |
| 50 mM | 0.0238 mL | 0.1189 mL | 0.2377 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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