dBET6 是一种高效的,选择性的,良好的细胞通透性的,由 Cereblon 配体和 BET 配体相连的 PROTAC,IC50 值为 14 nM。dBET6 还可诱导 c-MYC 的下调和凋亡,具有抗肿瘤活性。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
PROTACs;Epigenetic Reader Domain;Apoptosis
PROTAC相关分子;Epigenetics;Apoptosis
IC50: 14 nM (BET) [1]
dBET6 是一种具有高细胞透性的 BET 溴区降解剂。它在大多数癌细胞系中都有效。dBET6 在低于纳摩尔级别的浓度下,在细胞中具有明显的降解效果。对细胞处理 100 nM dBET6,1 小时后,BRD4 降解并促进 c-Myc 的下调和诱导凋亡。dBET6 破坏整体高效的转录延伸,可造成稳态 mRNA 水平大范围地降低。BET 降解所引起的核心转录机器的瓦解导致强烈的凋亡反应 [1]。
dBET6 耐受性良好。在弥散性 T-ALL 小鼠模型中,dBET6 可引起白血病负荷显著减少。此外,给小鼠每日两次 dBET6 给药 (7.5 mg/kg),相对于对照组小鼠和处理了 JQ1 (20 mg/kg QD) 的小鼠,dBET6 的处理有利于小鼠生存 [1]。
[1]. Winter GE, et al. BET Bromodomain Proteins Function as Master Transcription Elongation Factors Independent of CDK9 Recruitment. Mol Cell. 2017 Jul 6;67(1):5-18.e19.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 97.77%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持Support@sparkjade.com