Pelabresib (CPI-0610) - CAS:1380087-89-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pelabresib (CPI-0610)

目录号 : SJ-MX0306 纯度：98.02%

Pelabresib (CPI-0610) 是选择性和代谢稳定的 bromodomains BET 家族抑制剂 (BET-BRD)，用于抑制 BRD2-4 和 BRDT 的 BD-1 IC50 值分别为 0.12-0.17 μM 和 0.22 μM，在异种移植研究中证明了 BET 驱动的 MYC 基因表达降低和肿瘤生长抑制之间的相关性。

CAS No. :1380087-89-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 240.00
5 mg	¥ 720.00
10 mg	¥ 1150.00
25 mg	¥ 2300.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1380087-89-7

分子式

C₂₀H₁₆ClN₃O₂

分子量

365.81

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Pelabresib (CPI-0610) 是选择性和代谢稳定的 bromodomains BET 家族抑制剂 (BET-BRD)，用于抑制 BRD2-4 和 BRDT 的 BD-1 IC50 值分别为 0.12-0.17 μM 和 0.22 μM，在异种移植研究中证明了 BET 驱动的 MYC 基因表达降低和肿瘤生长抑制之间的相关性。
相关靶点	Epigenetic Reader Domain
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 39 nM (BRD4-BD1，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	CPI-0610 能够抑制多发性骨髓瘤细胞在具有细胞因子、并与骨髓基质细胞共培养的情况下的生长。CPI-0610 能够诱导凋亡、引起与 MYC 下调相关的 G1 细胞后期阻滞。但是多发性骨髓瘤细胞的 BCL2、 NF-κB 和 MCL1 蛋白水平没有改变。CPI-0610 能够抑制多发性骨髓瘤细胞中的 Ikaros 和 IRF4 在转录和蛋白水平抑制表达 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	CPI-0610 作用于异种移植了 MV-4-11 急性髓系白血病细胞的小鼠模型 4 小时后，小鼠中的 MYC mRNA 水平大量减少，之后又逐渐恢复正常水平，这一现象与血浆中游离化合物的浓度相关。通过 CPI-01610 对 BET 溴结构域蛋白的抑制，来抑制肿瘤的生长，而对动物的体重没有显著影响。在大鼠和狗中，CPI-0610 会产生一些可接受的毒性作用，如淋巴损耗；骨髓细胞减少、贫血、血小板减少；胃肠道粘膜萎缩、侵蚀、溃疡；睾丸输精上皮的变性；轻至中度的高血糖。这些毒性作用是可逆的 ^[1]。
参考文献	[1]. Albrecht BK, et al. Identification of a Benzoisoxazoloazepine Inhibitor (CPI-0610) of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Family as a Candidate for Human Clinical Trials. J Med Chem. 2016 Feb 25;59(4):1330-9. [2]. Ka Tat Siu, et al. Effect of the BET Inhibitor, Cpi-0610, Alone and in Combination with Lenalidomide in Multiple Myeloma. Blood. 2015, 126：4255.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	73 mg/mL (199.56 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7337 mL	13.6683 mL	27.3366 mL
	5 mM	0.5467 mL	2.7337 mL	5.4673 mL
	10 mM	0.2734 mL	1.3668 mL	2.7337 mL
	50 mM	0.0547 mL	0.2734 mL	0.5467 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。