Pelabresib (CPI-0610) 是选择性和代谢稳定的 bromodomains BET 家族抑制剂 (BET-BRD)，用于抑制 BRD2-4 和 BRDT 的 BD-1 IC50 值分别为 0.12-0.17 μM 和 0.22 μM，在异种移植研究中证明了 BET 驱动的 MYC 基因表达降低和肿瘤生长抑制之间的相关性。
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| Cas No. |
1380087-89-7
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| 分子式 |
C20H16ClN3O2
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| 分子量 |
365.81
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pelabresib (CPI-0610) 是选择性和代谢稳定的 bromodomains BET 家族抑制剂 (BET-BRD)，用于抑制 BRD2-4 和 BRDT 的 BD-1 IC50 值分别为 0.12-0.17 μM 和 0.22 μM，在异种移植研究中证明了 BET 驱动的 MYC 基因表达降低和肿瘤生长抑制之间的相关性。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain |
| 作用通路 |
Epigenetics |
| 应用领域 |
肿瘤 |
| IC50 & Target |
IC50: 39 nM (BRD4-BD1，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
CPI-0610 能够抑制多发性骨髓瘤细胞在具有细胞因子、并与骨髓基质细胞共培养的情况下的生长。CPI-0610 能够诱导凋亡、引起与 MYC 下调相关的 G1 细胞后期阻滞。但是多发性骨髓瘤细胞的 BCL2、 NF-κB 和 MCL1 蛋白水平没有改变。CPI-0610 能够抑制多发性骨髓瘤细胞中的 Ikaros 和 IRF4 在转录和蛋白水平抑制表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
CPI-0610 作用于异种移植了 MV-4-11 急性髓系白血病细胞的小鼠模型 4 小时后，小鼠中的 MYC mRNA 水平大量减少，之后又逐渐恢复正常水平，这一现象与血浆中游离化合物的浓度相关。通过 CPI-01610 对 BET 溴结构域蛋白的抑制，来抑制肿瘤的生长，而对动物的体重没有显著影响。在大鼠和狗中，CPI-0610 会产生一些可接受的毒性作用，如淋巴损耗；骨髓细胞减少、贫血、血小板减少；胃肠道粘膜萎缩、 侵蚀、溃疡；睾丸输精上皮的变性；轻至中度的高血糖。这些毒性作用是可逆的 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (199.56 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7337 mL | 13.6683 mL | 27.3366 mL | |
| 5 mM | 0.5467 mL | 2.7337 mL | 5.4673 mL | |
| 10 mM | 0.2734 mL | 1.3668 mL | 2.7337 mL | |
| 50 mM | 0.0547 mL | 0.2734 mL | 0.5467 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号