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GSK046
目录号 : SJ-MX0828 别名 : iBET-BD2; GSK 046; GSK-046 纯度：99.78%

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (溴结构域和外结构域) 的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。

CAS No. : 2474876-09-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  400.00
5 mg ¥  960.00
10 mg ¥  1640.00
25 mg ¥  3620.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  1060.00
400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2474876-09-8
分子式
C23H27FN2O4
分子量
414.47
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (溴结构域和外结构域) 的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。
相关靶点
Epigenetic Reader Domain
作用通路
Epigenetics
应用领域
免疫/炎症
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
BRD2-BD2 [1] BRD3-BD2 [1] BRD4-BD2 [1] BRDT-BD2 [1]
264 nM 98 nM 49 nM 214 nM
体外研究 (In Vitro)

GSK046 (1000 nM；每三天刷新一次) 在 IFN-γ 刺激后减少 BET 蛋白向干扰素 (IFN) 靶基因的募集。与 BRD4 相比，GSK046 似乎更显著地影响 BRD2 和 BRD3 的募集 [1]。

GSK046 (0.1-10 μM) 显示出更具选择性的表型指纹，特别是抑制 B 和 T 细胞共培养系统中关键促炎介质的产生，包括 Th17 细胞因子 [1]。

GSK046 (0.01-10 μM；72 小时) 不影响人原代 CD4+ T 细胞的增殖活性，但仍抑制效应细胞因子的产生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22 [1]。

GSK046 (0.005-10 μM；48 小时) 在 PMA 刺激后损害巨噬细胞活化，而不影响细胞活力 [1]。

GSK046 在人类 β 细胞中可以防止促炎性细胞因子白细胞介素-1β 和 IFN-γ 的有害影响 [2]。
体内研究 (In Vivo)

GSK046 (40 mg/kg/QD；s.c.；14 天) 具有免疫调节活性 [1]。
参考文献

[1]. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489):387-394.

[2]. Yi X, et al. Mining the transcriptome of target tissues of autoimmune and degenerative pancreatic β-cell and brain diseases to discover therapies. iScience. 2022 Oct 17;25(11):105376.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (60.32 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4127 mL 12.0636 mL 24.1272 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4127 mL 4.8254 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2064 mL 2.4127 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2413 mL 0.4825 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.78%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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