GSK046 - CAS:2474876-09-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

01070401,0D06

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GSK046

目录号 : SJ-MX0828 别名 : iBET-BD2 纯度：99.78%

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性的口服活性的 BET (bromodomain and extraterminal domain) 的抑制剂，对 BRD2BD2、BRD3BD2、BRD4BD2 和 BRDTBD2 的 IC50 值为 264 nM、98 nM、49 nM 和 214 nM。GSK046 表现出免疫调节活性。

CAS No. :2474876-09-8

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 755.00
5 mg	¥ 1850.00
10 mg	¥ 3180.00
25 mg	¥ 5175.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2474876-09-8

分子式

C₂₃H₂₇FN₂O₄

分子量

414.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Epigenetic Reader Domain

作用通路

Epigenetics

应用领域

免疫/炎症

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
BRD2-BD2 ^[1]	BRD3-BD2 ^[1]	BRD4 -BD2 ^[1]	BRDT-BD2 ^[1]
264 nM	98 nM	49 nM	214 nM

体外研究 (In Vitro)

GSK046 (1000 nM；每三天刷新一次) 在 IFN-γ 刺激后减少 BET 蛋白向干扰素 (IFN) 靶基因的募集。与 BRD4 相比，GSK046 似乎更显着地影响 BRD2 和 BRD3 的募集 ^[1]。

GSK046 (0.1-10 μM) 显示出更具选择性的表型指纹，特别是抑制 B 和 T 细胞共培养系统中关键促炎介质的产生，包括 Th17 细胞因子 ^[1]。

GSK046 (0.01-10 μM；72 小时) 不影响人原代 CD4+ T 细胞的增殖活性，但仍抑制效应细胞因子的产生，包括 IFNγ、IL-17A 和 IL-22 ^[1]。

GSK046 (0.005-10 μM；48 小时) 在 PMA 刺激后损害巨噬细胞活化，而不影响细胞活力^[1]。

体内研究 (In Vivo)

GSK046 (40 mg/kg/QD；皮下注射 14 天) 具有免疫调节活性^[1]。

GSK046 在口服给药后表现出 Cmax (C57B16 2993 ng/mL) 和终末消除半衰期 (C57B16 1.9 小时；C57B16 40 mg/kg) ^[1]。

GSK046 在口服给药 (10 mg/kg) 后表现出 Cmax (小鼠 1589；大鼠 202 ng/mL) 和终末消除半衰期 (小鼠 1.8；大鼠 1.4 小时) ^[1]。

参考文献

[1]. Omer G, et, al. Selective targeting of BD1 and BD2 of the BET proteins in cancer and immunoinflammation. Science. 2020 Apr 24; 368(6489):387-394.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL (60.32 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4127 mL	12.0636 mL	24.1272 mL
	5 mM	0.4825 mL	2.4127 mL	4.8254 mL
	10 mM	0.2413 mL	1.2064 mL	2.4127 mL
	50 mM	0.0483 mL	0.2413 mL	0.4825 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。