Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的、具有口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib (ABBV-075) 以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴区 (Ki 值在 1-2.2 nM 间)，具有高度选择性。Mivebresib (ABBV-075) 对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 420.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1080.00 | |
| 25 mg | ¥ 2240.00 | |
| 50 mg | ¥ 3380.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 740.00 |
| Cas No. |
1445993-26-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H19F2N3O4S
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| 分子量 |
459.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的、具有口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib (ABBV-075) 以相似的亲和力结合 BRD2/4/T 的溴区 (Ki 值在 1-2.2 nM 间)，具有高度选择性。Mivebresib (ABBV-075) 对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。 |
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| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mivebresib (ABBV-075) 在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系 (来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤) 具有强有效的单药活性。Mivebresib (ABBV-075) 能够破坏细胞周期控制，导致 G1 期阻滞，进一步衰老，抑制肿瘤形成，引起凋亡，可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效 [1]。 Mivebresib (ABBV-075) 抑制 DHT 刺激的 AR 靶基因转录，而对 AR 蛋白表达无明显影响。除了阻断 AR 下游的转录激活外，Mivebresib (ABBV-075) 还是 MYC 和 TMPRSS2-ETS 融合蛋白的有效抑制剂 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大 B 细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，Mivebresib 和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效 [1]。 Mivebresib (ABBV-075) 在复发/难治性 AML 患者中耐受性良好，并显示出作为单药治疗 (1.5、2.0 或 2.5 mg) 和与 Venetoclax (400 或 800 mg) 联合治疗的抗白血病效应 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
91 mg/mL (198.05 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1764 mL | 10.8821 mL | 21.7642 mL | |
| 5 mM | 0.4353 mL | 2.1764 mL | 4.3528 mL | |
| 10 mM | 0.2176 mL | 1.0882 mL | 2.1764 mL | |
| 50 mM | 0.0435 mL | 0.2176 mL | 0.4353 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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