Mivebresib (ABBV-075) - CAS:1445993-26-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Mivebresib (ABBV-075)

目录号 : SJ-MX0548 中文名称 : 米维布塞 纯度：99.01%

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM，具有高度选择性。对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。

CAS No. :1445993-26-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 420.00
5 mg	¥ 750.00
10 mg	¥ 1345.00
25 mg	¥ 2715.00
50 mg	¥ 4615.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1445993-26-9

分子式

C₂₂H₁₉F₂N₃O₄S

分子量

459.47

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET family bromodomain，BET) 抑制剂。Mivebresib 与 BRD4 结合的 Ki 为 1.5 nM，具有高度选择性。对 BRD3 的效力比较低 (Ki=12.2 nM)，对 CREBBP 具有中等活性 (Ki=87 μM)。Mivebresib (ABBV-075) 可有效地触发多种肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。
相关靶点	Epigenetic Reader Domain；Apoptosis
作用通路	Epigenetics；Apoptosis
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 1.5 nM (BRD4) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Mivebresib 抑制 DHT 刺激的 AR 靶基因转录，而对 AR 蛋白表达无明显影响。除了阻断 AR 下游的转录激活外，Mivebresib 还是 MYC 和 TMPRSS2-ETS 融合蛋白的有效抑制剂 ^[1]。 Mivebresib 在细胞生存能力检测中，在多种癌细胞系 (来自于实体瘤、白血病和淋巴瘤) 具有强有效的单药活性。它能够破坏细胞周期控制，导致 G1 期阻滞，进一步衰老、抑制肿瘤形成、引起凋亡、可能靶向肿瘤微环境以进一步提供更佳疗效 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在侧面异种移植了非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头部和颈部癌症、多发性淋巴瘤、弥散性巨大 B 细胞淋巴瘤和白血病的小鼠模型中，Mivebresib 和其他标准的护理剂相比，具有同等或者更好的功效 ^[2]。
参考文献	[1]. Faivre E J, et al. ABBV-075, a novel BET family inhibitor, disrupts critical transcription programs that drive prostate cancer growth to induce potent anti-tumor activity in vitro and in vivo. Cancer Research. 2016 July; 76(14):4694-4694. [2]. Sarthy A, et al. ABBV-075, a novel BET family bromodomain inhibitor, represents a promising therapeutic agent for a broad spectrum of cancer indications. Cancer Research. 2016 July; 76(14):4718-4718.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	91 mg/mL (198.05 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1764 mL	10.8821 mL	21.7642 mL
	5 mM	0.4353 mL	2.1764 mL	4.3528 mL
	10 mM	0.2176 mL	1.0882 mL	2.1764 mL
	50 mM	0.0435 mL	0.2176 mL	0.4353 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。