MI-503 - CAS:1857417-13-0 - 山东思科捷生物技术有限公司

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MI-503

目录号 : SJ-MX0378 别名 : MI503; MI 503 纯度：99.37%

MI-503 是一种有效的、口服的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂，IC50 为 14.7 nM。在人类 MLL 白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)，但是在不具有 MLL 易位的人类白血病细胞中，效果甚微。

CAS No. :1857417-13-0

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 450.00
5 mg	¥ 845.00
10 mg	¥ 1625.00
25 mg	¥ 2300.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1857417-13-0

分子式

C₂₈H₂₇F₃N₈S

分子量

564.63

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	MI-503 是一种有效的、口服的、选择性的 Menin-MLL 抑制剂，IC50 为 14.7 nM。在人类 MLL 白血病细胞系中，具有显著的生长抑制效果 (GI=250 nM-570 nM)，但是在不具有 MLL 易位的人类白血病细胞中，效果甚微。
相关靶点	Epigenetic Reader Domain
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 14.7 nM (Menin-MLL interaction，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	MI-503 占据 menin 上的 F9 和 P13 口袋，与 Tyr276 形成氢键，并且还延伸到 P13 口袋以与 Trp341 和 Glu366 形成氢键。用含有 MI-503 的 mLL-AF9 致癌基因转化的鼠骨髓细胞 (BMC) 的处理导致显着的生长抑制，GI50 为 0.22 μM。 MI-503 的细胞生长抑制作用是时间依赖性的，在处理 7-10 天后达到显著效果^[1]。 MI-503 在诱导 MLL 白血细胞分化方面十分有效，能大量地增强 CD11b 的表达 (CD11b 是骨髓分化标记)，同时伴随着 c-kit (白血病干细胞相关标记) 表达减少。在 MLL 白血病细胞中，以 <1 μM 的 MI-503 处理也能导致 Hoxa9 和 Meis1 表达水平的显著降低，MLL 融合蛋白的下游靶基因大幅度上调 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	进行单次静脉注射或口服后，MI-503 在外周血中能达到高水平，同时还显示出高的口服生物利用度 (75％) ^[1]。 MI-503 每天一次腹膜内 (i.p.) 给药会显著抑制肿瘤生长，导致超过 80％的 MV4;11 肿瘤体积减小，甚至有两只小鼠肿瘤完全消退。用 MI-503 连续治疗 10 天导致小鼠中 MLL 白血病进展显著延迟并显著降低白血病肿瘤负荷，而不影响正常的造血功能 ^[1]。
参考文献	[1]. Borkin D, et al. Pharmacologic inhibition of the Menin-MLL interaction blocks progression of MLL leukemia in vivo. Cancer Cell. 2015 Apr 13;27(4):589-602.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (177.11 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7711 mL	8.8554 mL	17.7107 mL
	5 mM	0.3542 mL	1.7711 mL	3.5421 mL
	10 mM	0.1771 mL	0.8855 mL	1.7711 mL
	50 mM	0.0354 mL	0.1771 mL	0.3542 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。