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Epigenetic Reader Domain抑制剂

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SJ-MX6239 CFT8634 CFT8634 是一种靶向 BRD9 的降解剂，可用于滑膜肉瘤和 SMARCB1 缺失实体瘤的研究，详细信息请参考专利文献 WO2021178920A1 中的化合物 174。
SJ-MX6401 E-7386 E-7386 是一种口服有效的 CBP/β-连环蛋白 (CBP/beta-catenin) 调节剂。
SJ-MX7978 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
SJ-MX8038 SRX3177 SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性，但对正常上皮细胞友好
SJ-MX7200 GNE-049 GNE-049 是一种高效的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50 为 1.1 nM。GNE-049 还抑制 BRET 和 BRD4(1)，IC50 分别为 12 nM 和 4200 nM。
SJ-MX7225 BAY1238097 BAY1238097 是一种有效的、BET 与组蛋白 结合的选择性抑制剂，通过下调 c-Myc 水平及下游转录组，在 AML (急性髓性白血病) 和 MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 (IC50 值 <100 nM)。
SJ-MX7226 BET bromodomain inhibitor BET bromodomain inhibitor 是有效地 BET 抑制剂，来自专利 WO/2015/153871A2，化合物实例 11。
SJ-MX6773A CeMMEC1 CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂，同时对 TAF1 有很高的亲和性，对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM，对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。
SJ-MX7230 BRD7-IN-1 BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)，通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185 (VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50 分别是 4.5 nM、1.8 nM)。
SJ-MX7231 (Rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 是一种 BET 抑制剂，对 BRD4 的 IC50 值为1.02 μM。用于癌症研究。
SJ-MX7233 HJB97 HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)、0.27 nM (BRD2 BD2)、0.18 nM (BRD3 BD1)、0.21 nM (BRD3 BD2)、0.5 nM (BRD4 BD1) 和 1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。
SJ-MX7234 GNE-272 GNE-272 是有效和选择性的 CBP/EP300 抑制剂，对 CBP，EP300 和 BRD4 的 IC50 值分别为0.02，0.03 和 13 μM。GNE-272 也是 CBP/EP300 选择性的体内探针。
SJ-MD0324 GSK 4027 GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。
SJ-MX7239 IACS-9571 hydrochloride IACS-9571 (ASIS-P040) hydrochloride 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM，对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
SJ-MX7242 BAY-299 BAY-299 是一种非常有效的双重抑制剂，抑制 BRPF2 溴结构域 (BD)，TAF1 BD2，和 TAF1L BD2，IC50 分别为 67 nM，8 nM 和 106 nM。
SJ-MX7243 Y06137 Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，与 BRD4(1) 溴结构域结合，Kd 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
SJ-MX7245 ZL0420 ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
SJ-MX7246 CF53 CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX7247 GSK9311 GSK9311 是一种活性较低的 GSK6853 类似物，可作为阴性对照。GSK9311 抑制 BRPF 溴结构域，对 BRPF1 和 BRPF2 的 pIC50 值 分别为 6.0 和 4.3。
SJ-MX7251 MI-538 MI-538 是 menin 和 MLL 融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为 21 nM。
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