NSC 228155
目录号 : SJ-MX1088 别名 : NSC228155; NSC-228155 纯度:98.02%

NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。

CAS No. :113104-25-9
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规格 价格 货期
10 mg ¥  510.00
100 mg ¥  3710.00
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Cas No.
113104-25-9
分子式
C11H6N4O4S
分子量
290.25
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。

相关靶点

EGFR;Histone Acetyltransferase;Epigenetic Reader Domain

作用通路

JAK/STAT Signaling;Protein Tyrosine Kinase/RTK;Epigenetics

应用领域
肿瘤
IC50 & Target
  IC50
EGFR [1] KIX-KID [2]
  0.36 μM
体外研究 (In Vitro)

NSC 228155(100 μM)通过SOD1的作用增强EGFR酪氨酸磷酸化 [1]

NSC 228155(Compound 1)在活HEK 293T细胞中抑制CREB和VP16 CREB介导的基因转录,对应的IC50值分别为2.09 和6.14 μM [2]

NSC 228155 对活 HEK 293T 细胞中 CREB 介导的基因转录没有选择性 [2]

参考文献

[1]. Sakanyan V, et al. Activation of EGFR by small compounds through coupling the generation of hydrogen peroxide to stable dimerization of Cu/Zn SOD1. Sci Rep. 2016 Feb 17;6:21088.

[2]. Xie F, et al. Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 1;23(19):5371-5.

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
16 mg/mL (55.12 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4453 mL 17.2265 mL 34.4531 mL
5 mM 0.6891 mL 3.4453 mL 6.8906 mL
10 mM 0.3445 mL 1.7227 mL 3.4453 mL
50 mM 0.0689 mL 0.3445 mL 0.6891 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.02%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。