NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。
| Cas No. |
113104-25-9
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H6N4O4S
|
|||||
| 分子量 |
290.25
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC50 值为 0.36 μM。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；Histone Acetyltransferase；Epigenetic Reader Domain
|
||||||
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
NSC 228155（100 μM）通过SOD1的作用增强EGFR酪氨酸磷酸化 [1]。 NSC 228155（Compound 1）在活HEK 293T细胞中抑制CREB和VP16 CREB介导的基因转录，对应的IC50值分别为2.09 和6.14 μM [2]。 NSC 228155 对活 HEK 293T 细胞中 CREB 介导的基因转录没有选择性 [2]。 |
||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
16 mg/mL (55.12 mM) 50℃水浴
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4453 mL | 17.2265 mL | 34.4531 mL | |
| 5 mM | 0.6891 mL | 3.4453 mL | 6.8906 mL | |
| 10 mM | 0.3445 mL | 1.7227 mL | 3.4453 mL | |
| 50 mM | 0.0689 mL | 0.3445 mL | 0.6891 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
