XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 170 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nM 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 400.00 | |
| 10 mg | ¥ 560.00 | |
| 25 mg | ¥ 1060.00 | |
| 50 mg | ¥ 2000.00 | |
| 100 mg | ¥ 3040.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 480.00 |
| Cas No. |
1234480-50-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H30N6O3
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| 分子量 |
474.55
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd 分别为 80 和 170 nM。XMD8-92 分别以 190、600 和 890 nM 的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。XMD8-92 具有抗癌活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
ERK；Epigenetic Reader Domain；CaMK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Stem Cell/Wnt；Epigenetics；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
XMD8-92 有效抑制 BMK1 活化并诱导 PML (早幼粒细胞白血病蛋白) 下游效应子 p21。XMD8-92 显著抑制基质胶塞中碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的血管生成 [1]。 XMD8-92 显著诱导 HeLa 和 A549 细胞中的 p21 表达 [1]。 XMD8-92 能抑制 AsPC-1 癌细胞的增殖 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
XMD8-92 (50 mg/kg；i.p.；每天两次；持续 28 天) 显著抑制异种移植人类肿瘤的生长 [1]。 在给予单次静脉内或口服剂量的 Sprague-Dawley 大鼠中评估 XMD8-92 的药代动力学。发现 XMD8-92 具有 26 mL/min/kg 的 2.0 小时半衰期。XMD8-92 具有中等组织分布，计算的分布体积为 3.4 L/kg。XMD8-92 具有高口服生物利用度，吸收剂量的 69％。在单次口服剂量 2 mg/kg 后，在 30 分钟内观察到约 500 nM 的最大血浆浓度，在给药后 8 小时剩余 34 nM。在耐受性实验中，在整个 14 天内维持高血浆药物浓度 (在 i.p. 给药 50 mg/kg 后约 10 μM)。XMD8-92 表现出良好的耐受性 [1]。 XMD8-92 (20 μM；s.c.) 显著减少了 STZ 诱导的糖尿病小鼠中的视网膜炎症、VEGF 产生和氧化应激，XMD8-92 还消除了糖尿病介导的血管渗漏和毛细血管退化 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
95 mg/mL (200.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1073 mL | 10.5363 mL | 21.0726 mL | |
| 5 mM | 0.4215 mL | 2.1073 mL | 4.2145 mL | |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1073 mL | |
| 50 mM | 0.0421 mL | 0.2107 mL | 0.4215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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