KN-62 - CAS:127191-97-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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KN-62

目录号 : SJ-MX0777 别名 : KN62 纯度：99.08%

KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。

CAS No. :127191-97-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 330.00
5 mg	¥ 550.00
10 mg	¥ 880.00
25 mg	¥ 1850.00
50 mg	¥ 2815.00
100 mg	¥ 4450.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

127191-97-3

分子式

C₃₈H₃₅N₅O₆S₂

分子量

721.84

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

CaMK；P2X Receptor

作用通路

Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域

代谢；肿瘤

IC50 & Target

Ki	IC50
CaMK II ^[1]	P2RX7 ^[2]
0.9 μM	15 nM

体外研究 (In Vitro)

KN-62 有效拮抗 ATP 刺激的 Ba²⁺ 流入负载 fura-2 的人淋巴细胞，IC50 为 12.7 nM，并在 500 nM 浓度下可以完全抑制 ^[1]。

KN-62 不抑制自磷酸化 Ca²⁺/CaM 激酶 II 的活性。在存在或不存在外源底物的情况下，KN-62 剂量依赖性地抑制 Ca²⁺/CaM 激酶 II 的 α (50 kDa) 和 β (60 kDa) 亚基的 Ca²⁺/钙调蛋白依赖性自磷酸化 ^[3]。

在人类白血病 B 淋巴细胞中，KN-62 可降低由 Bz-ATP 诱导的较大渗透性阳离子 (如乙锭) 的渗透性增加速率，IC50 为 13.1 nM ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

KN62 (5 mg/kg/天；i.p.；每周 3 次，持续 6 周) 显着降低接种 TAMR-MCF-7 细胞的 5 周龄 BALB/c 无胸腺裸鼠的肝转移肿瘤负荷 ^[5]。

KN-62 (1 μg/site；i.c.v.) 可防止 ZnCl2 (10 mg/kg；p.o.) 的抗抑郁样行为 ^[6]。

参考文献

[1]. Gargett CE, et al. The isoquinoline derivative KN-62 a potent antagonist of the P2Z-receptor of human lymphocytes. Br J Pharmacol. 1997 Apr;120(8):1483-90.

[2]. Bin Dayel A, et al. Mapping the Site of Action of Human P2X7 Receptor Antagonists AZ11645373, Brilliant Blue G, KN-62, Calmidazolium, and ZINC58368839 to the Intersubunit Allosteric Pocket. Mol Pharmacol. 2019 Sep;96(3):355-363.

[3]. H Hidaka, et al. Pharmacology of protein kinase inhibitors. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 1992;32:377-97.

[4]. Ravi RG, et al. Potent P2X7 Receptor Antagonists: Tyrosyl Derivatives Synthesized Using a Sequential Parallel Synthetic Approach. Drug Dev Res. 2001 Oct;54(2):75-87.

[5]. Miso Park, et al. Involvement of the P2X7 receptor in the migration and metastasis of tamoxifen-resistant breast cancer: effects on small extracellular vesicles production. Sci Rep. 2019 Aug 12;9(1):11587.

[6]. Manosso LM, et al. Antidepressant-like effect of zinc is dependent on signaling pathways implicated in BDNF modulation. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Jun 3;59:59-67.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (138.53 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.3853 mL	6.9267 mL	13.8535 mL
	5 mM	0.2771 mL	1.3853 mL	2.7707 mL
	10 mM	0.1385 mL	0.6927 mL	1.3853 mL
	50 mM	0.0277 mL	0.1385 mL	0.2771 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。