KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。
| Cas No. |
127191-97-3
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| 分子式 |
C38H35N5O6S2
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| 分子量 |
721.84
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
KN-62 是有效的、高择性的、可逆的钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMK-II) 抑制剂，它直接与酶的钙调蛋白结合位点结合，对大鼠脑 CaMK-II 的 Ki 值为 0.9 μM。KN-62 是一种非竞争性 purinergic receptor P2X7 (P2RX7) 的拮抗剂，IC50 是 15 nM。 |
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| 相关靶点 |
CaMK；P2X Receptor
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
KN-62 有效拮抗 ATP 刺激的 Ba2+ 流入负载 fura-2 的人淋巴细胞，IC50 为 12.7 nM，并在 500 nM 浓度下可以完全抑制 [1]。 KN-62 不抑制自磷酸化 Ca2+/CaM 激酶 II 的活性。 在存在或不存在外源底物的情况下，KN-62 剂量依赖性地抑制 Ca2+/CaM 激酶 II 的 α (50 kDa) 和 β (60 kDa) 亚基的 Ca2+/钙调蛋白依赖性自磷酸化 [3]。 在人类白血病 B 淋巴细胞中，KN-62 可降低由 Bz-ATP 诱导的较大渗透性阳离子 (如乙锭) 的渗透性增加速率，IC50 为 13.1 nM [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
KN62 (5 mg/kg/天；i.p.；每周 3 次，持续 6 周) 显著降低接种 TAMR-MCF-7 细胞的 5 周龄 BALB/c 无胸腺裸鼠的肝转移肿瘤负荷 [5]。 KN-62 (1 μg/site；i.c.v.) 可防止 ZnCl2 (10 mg/kg；p.o.) 的抗抑郁样行为 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (138.53 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3853 mL | 6.9267 mL | 13.8535 mL | |
| 5 mM | 0.2771 mL | 1.3853 mL | 2.7707 mL | |
| 10 mM | 0.1385 mL | 0.6927 mL | 1.3853 mL | |
| 50 mM | 0.0277 mL | 0.1385 mL | 0.2771 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
