A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 780.00 | |
| 25 mg | ¥ 1420.00 | |
| 50 mg | ¥ 2440.00 | |
| 100 mg | ¥ 3620.00 |
| Cas No. |
899431-18-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C13H10Cl3N5
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| 分子量 |
342.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
A-438079 hydrochloride 是一种新型、有效的、选择性的 P2X7 受体拮抗剂，pIC50 值为 6.9。A-438079 hydrochloride 具有抗帕金森病的作用。 |
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| 相关靶点 |
P2X Receptor
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| 作用通路 |
Membrane Transporter/Ion Channel
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| 应用领域 |
神经科学
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 1321N1 细胞中稳定表达大鼠 P2X7 受体，A 438079 阻断 BzATP-(10 μM) 诱导细胞内钙浓度变化，IC50 为 321 nM。A 438079 对 P2X7 受体也有选择性，浓度可达 100 μM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
A 438079 (80 μmol/kg, i.v.) 减少神经类疾病大鼠不同类型脊髓神经元的有害和无害诱发活动。A 438079 (100 和 300 μmol/kg；i.p.) 明显提高了 SNL 和 CCI 模型中的 withdrawal thresh-olds [1]。 在触发癫痫发作后 60 分钟腹腔注射 A 438079 (5 和 15 mg/kg) 可降低癫痫发作严重程度和海马内神经元死亡。与同等剂量的苯巴比妥 (25 mg/kg) 相比，A 438079 具有更好的神经保护作用 [2]。 在 HC 模型中，A 438079 预处理可降低伤害性行为评分 [3]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (291.88 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
68 mg/mL (198.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9188 mL | 14.5939 mL | 29.1877 mL | |
| 5 mM | 0.5838 mL | 2.9188 mL | 5.8375 mL | |
| 10 mM | 0.2919 mL | 1.4594 mL | 2.9188 mL | |
| 50 mM | 0.0584 mL | 0.2919 mL | 0.5838 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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