Molibresib (I-BET-762) - CAS:1260907-17-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Molibresib (I-BET-762)

目录号 : SJ-MX0114 别名 : I-BET762; GSK525762; GSK525762A 纯度：98.92%

Molibresib (I-BET762；GSK525762) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为 32.5-42.5 nM。

CAS No. :1260907-17-2

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 510.00
5 mg	¥ 680.00
10 mg	¥ 1060.00
50 mg	¥ 2560.00
100 mg	¥ 3855.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1260907-17-2

分子式

C₂₂H₂₂ClN₅O₂

分子量

423.90

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Molibresib (I-BET762；GSK525762) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为 32.5-42.5 nM。
相关靶点	Epigenetic Reader Domain
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 32.5-42.5 nM (BET) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Molibresib (I-BET 762) 与 BET 的亲和力最高。Molibresib 与 BET 的串联溴结构域高亲和力结合 (解离常数 Kd 为 50.5-61.3 nM)。Molibresib 高效地取代了预先与 BET 的串联溴结构域结合的四乙酰化 H4 肽 (IC50 为 32.5-42.5 nM) ^[1]。 Molibresib 对 BRD2/3/4 蛋白的 BD1/BD2 结构域具有较高的亲和力。Molibresib 处理导致向染色质募集所有三种蛋白的减少^[2]。 Molibresib 抑制 OPM-2 细胞增殖的 IC50 为 60.15 nM^[3]。
体内研究 (In Vivo)	通过将 OPM-2 细胞注射到 NOD-SCID 小鼠体内建立体内系统异种移植模型，在该模型中测试口服 Molibresib (I-BET 762) 的抗骨髓瘤活性。每日口服 Molibresib 10 mg/kg 和 30 mg/kg 隔日给药的耐受性良好，与溶剂对照组相比对体重无明显影响。Molibresib 处理的小鼠血浆 hLC 浓度显著降低 ^[3]。
参考文献	[1]. Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1119-23. [2]. Asangani IA, et al. Therapeutic targeting of BET bromodomain proteins in castration-resistant prostate cancer. Nature. 2014 Jun 12;510(7504):278-82. [3]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	85 mg/mL (200.52 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3590 mL	11.7952 mL	23.5905 mL
	5 mM	0.4718 mL	2.3590 mL	4.7181 mL
	10 mM	0.2359 mL	1.1795 mL	2.3590 mL
	50 mM	0.0472 mL	0.2359 mL	0.4718 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。