Molibresib (I-BET762；GSK525762) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为 32.5-42.5 nM。
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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 510.00 | |
| 5 mg | ¥ 680.00 | |
| 10 mg | ¥ 1060.00 | |
| 50 mg | ¥ 2560.00 | |
| 100 mg | ¥ 3855.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 720.00 |
| Cas No. |
1260907-17-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H22ClN5O2
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| 分子量 |
423.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Molibresib (I-BET762；GSK525762) 是 BET 溴结构域抑制剂，IC50 为 32.5-42.5 nM。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Epigenetic Reader Domain |
| 作用通路 |
Epigenetics |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 32.5-42.5 nM (BET) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Molibresib (I-BET 762) 与 BET 的亲和力最高。Molibresib 与 BET 的串联溴结构域高亲和力结合 (解离常数 Kd 为 50.5-61.3 nM)。Molibresib 高效地取代了预先与 BET 的串联溴结构域结合的四乙酰化 H4 肽 (IC50 为 32.5-42.5 nM) [1]。 Molibresib 对 BRD2/3/4 蛋白的 BD1/BD2 结构域具有较高的亲和力。Molibresib 处理导致向染色质募集所有三种蛋白的减少 [2]。 Molibresib 抑制 OPM-2 细胞增殖的 IC50 为 60.15 nM [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过将 OPM-2 细胞注射到 NOD-SCID 小鼠体内建立体内系统异种移植模型，在该模型中测试口服 Molibresib (I-BET 762) 的抗骨髓瘤活性。每日口服 Molibresib 10 mg/kg 和 30 mg/kg 隔日给药的耐受性良好，与溶剂对照组相比对体重无明显影响。Molibresib 处理的小鼠血浆 hLC 浓度显著降低 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (200.52 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3590 mL | 11.7952 mL | 23.5905 mL | |
| 5 mM | 0.4718 mL | 2.3590 mL | 4.7181 mL | |
| 10 mM | 0.2359 mL | 1.1795 mL | 2.3590 mL | |
| 50 mM | 0.0472 mL | 0.2359 mL | 0.4718 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号