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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0056 | Tanespimycin (17-AAG) | 坦螺旋霉素 |
Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。 |
| SJ-MA0088 | Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride | 阿螺旋霉素盐酸盐 |
Alvespimycin (17-DMAG) hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。 |
| SJ-MX8366 | 116-9e | 116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。 | |
| SJ-MX8403 | 3-Phenyltoxoflavin | 3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物，是一种 Hsp90 抑制剂，抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。 | |
| SJ-MX8428 | HS-27 | HS-27，一种荧光 Hsp90 抑制剂，检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成，SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂，通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接，后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。 | |
| SJ-MX8455 | Icapamespib | Icapamespib (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂，EC50 值为5 nM. Icapamespib 可以透过血脑屏障。 | |
| SJ-MX8562 | CCT018159 | CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能 | |
| SJ-MX8584 | PU-H54 | PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。 | |
| SJ-MX8590 | SNX-0723 | SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 HsHsp90 和 PfHsp90 具有高结合亲和力，Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫，EC50 为 3.3 μM。 | |
| SJ-MX8607 | JG-231 | JG-231 是 JG-98 类似物，具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。 | |
| SJ-MX8609 | MAL3-101 | MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究 | |
| SJ-MX8629 | EC144 | EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。 | |
| SJ-MX8656 | CCT245232 | CCT245232 是热激因子 1 (HSF1) 的有效抑制剂。HSF1 是热激反应的主要调节因子，其中多个基因被诱导以响应温度升高和其他压力。CCT245232 具有研究增殖性疾病的潜力，例如癌症 (信息提取自专利 WO2015049535A1)。 | |
| SJ-MX8702 | Hsp90-IN-17 hydrochloride | Hsp90-IN-17 (Example 5) hydrochloride 是一种 HSP90 抑制剂，可用于增殖性疾病，例如癌症和神经退行性疾病的研究。 | |
| SJ-MX8736 | GRP78-IN-3 | GRP78-IN-3 是一种选择性 Grp78 (HSPA5) 抑制剂，IC50 为 0.59 μM。GRP78-IN-3 对 HspA5 的选择性是 HspA9 的 7 倍 (IC50 为 4.3 μM)，是 HspA2 的 20 倍以上 (IC50 为 13.9 μM)。 | |
| SJ-MX8767 | YM-1 | YM-1 是稳定的和可溶性的 MKT-077 类似物和具有口服活性的 Hsp70 抑制剂。YM-1 诱导 HeLa 细胞死亡，上调 p53 和 p21 的蛋白水平 | |
| SJ-MX6620 | HSP70-IN-1 | HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3 μM。 | |
| SJ-MX8007 | AT-533 | AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。 | |
| SJ-MX8358 | YZ129 | YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂，可抗胶质母细胞瘤，直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合，对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞，促进细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增值和迁移。 | |
| SJ-MX7072 | Retaspimycin hydrochloride | 瑞他霉素盐酸盐 | Retaspimycin hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂，EC50 为119 nM。 |
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