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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX5616 | KRIBB3 | KRIBB3 通过直接结合Hsp27抑制PKC依赖性的Hsp27磷酸化。KRIBB3 对MDA-MB-231细胞具有抗迁移和抗侵袭活性。KRIBB3已被证明可以阻断 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的Hsp27磷酸化和肿瘤细胞迁移。 | |
| SJ-MX5650 | Debio 0932 | Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。 | |
| SJ-MX4448 | HSP27 inhibitor J2 |
HSP27 inhibitor J2 是一种 HSP27 抑制剂，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。 |
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| SJ-MX4654 | NCT-58 | NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。 | |
| SJ-MN2169 | Calenduloside E | 金盏花皂苷E | Calenduloside E (CE) 金盏花苷E 是从龙牙兰 (Aralia elata) 中提取的天然五环三萜皂苷。Calenduloside E (CE) 金盏花苷 E 靶向热休克蛋白90 ( Hsp90 ) ，具有抗凋亡作用。 |
| SJ-MN2250 | Cucurbitacin D | 葫芦素D | Cucurbitacin D 是南瓜中的活性成分，可破坏 Hsp90 与两种辅助分子伴侣 Cdc37 和 p23 的相互结合，阻止 Hsp90 客户蛋白 (Her2，Raf，Cdk6，pAkt) 成熟但不诱导热休克反应。具有抗癌作用。 |
| SJ-MN2842 | Panaxynol | 人参炔醇 | Falcarinol (Panaxynol) 是一种天然的、口服活性的 Hsp90 抑制剂，靶向 Hsp90 的 N 端和 C 端，具有有限的毒性。Falcarinol (Panaxynol) 诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MN0065 | Rocaglamide | 楝酰胺 |
Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。 |
| SJ-MX2428 | Zelavespib |
Zelavespib (PU-H71, NSC 750424) 是有效的选择性 Hsp90 抑制剂，在 MDA-MB-468 细胞中，对 Hsp90 的 IC50 为 51 nM。 |
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| SJ-MX1709 | Radicicol | 根赤壳菌素 | Radicicol 是 Hsp90 的抑制剂，IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90，与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟，导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)，通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。 |
| SJ-MX1373 | VER-49009 | VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的HSP90抑制剂，其IC50为 47 nM。 | |
| SJ-MX2006 | VER-82576 (NVP-BEP800) | VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |
| SJ-MX1822 | NVP-HSP990 | NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。NVP-HSP990可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | |
| SJ-MX1882 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 | |
| SJ-MX1011 | BIIB021 (CNF2024) | BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。 | |
| SJ-MX1373T | VER-49009 |
VER-49009 (CCT0129397) 是一种强效的 HSP90 抑制剂，其 IC50 为 47 nM。该产品同 SJ-MX1373。 |
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| SJ-MX1202 | DTHIB | DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。 | |
| SJ-MX0581 | VER155008 |
VER155008 (C07) 是一种有效的 Hsp70 家族抑制剂，无细胞试验中对 HSP70、HSC70 和 GRP78 的 IC50 分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM，比作用于 HSP90 选择性高 100 多倍。VER155008 可抑制自噬 (Autophagy)。 |
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| SJ-MX0833 | YUM70 |
YUM70 是一种有效的葡萄糖调节蛋白 78 (glucose-regulated protein 78, GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 在胰腺癌中诱导内质网 (endoplasmic reticulum, ER) 应激介导的细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。 |
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| SJ-MX0806 | SNX-2112 (PF-04928473) |
SNX-2112 (PF-04928473) 选择性结合到 HSP90α 和 HSP90β 的 ATP 结合袋中，Ka 分别为 30 nM 和 30 nM，比 17-AAG 更有效。 |
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