Domperidone (R33812) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能，起到止吐和促动力作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 285.00 | |
| 200 mg | ¥ 505.00 | |
| 500 mg | ¥ 1130.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 160.00 |
| Cas No. |
57808-66-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24ClN5O2
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| 分子量 |
425.91
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Domperidone (R33812) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 2 受体 (dopamine-2 receptor) 拮抗剂。Domperidone 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能，起到止吐和促动力作用。 |
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| 相关靶点 |
Dopamine Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling |
| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
D2 Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Domperidone (0-1000 μM) 对人胚胎肾 HEK293 细胞中 Nav1.5 的抑制表现出浓度依赖性和状态依赖性 [2]。 Domperidone (0、10、100 μM) 对大鼠心肌细胞 Na 电流表现出强直性和使用依赖性阻断作用，IC50 为 312 μM [2]。 在牛肾 (MDBK) 细胞中，Domperidone (一个 D2R 拮抗剂) 抑制平衡型核苷转运蛋白 NT1 (ENT1) 活性，在有 Bromocriptine 存在时比没有 Bromocriptine 存在时活性更强，IC50 值低于 Bromocriptine 或 Ergovaline [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与 Metoclopramide 甲氧氯普胺不同，Domperidone 不会引起任何不良的神经系统症状，因为它对血脑屏障的穿透很小 [1]。 Domperidone (0.1 mg/kg) 导致进食行为和基础代谢的显著减少 [4]。 在马中，Domperidone (1.1 mg/kg 和 5.5 mg/kg；口服) 显著增加层微血管血流量 (LMBF)，开始给药后 4 小时起效，并且这种效果持续至少 8 小时。在马中，Domperidone (0.2 mg/kg；静脉注射) 显著增加层微血管血流量 (LMBF) ，在给药后 10 和 12 个小时起效 [5]。 在大鼠中，Domperidone (5 mg/kg；口服) 增加血浆对乙酰氨基酚 Acetaminophen 浓度，表明增加胃排空。Domperidone 降低中肠纵肌条的多巴胺引起的收缩活动 [6]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (199.57 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3479 mL | 11.7396 mL | 23.4791 mL | |
| 5 mM | 0.4696 mL | 2.3479 mL | 4.6958 mL | |
| 10 mM | 0.2348 mL | 1.1740 mL | 2.3479 mL | |
| 50 mM | 0.0470 mL | 0.2348 mL | 0.4696 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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