Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺 (dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 50 mg | ¥ 340.00 | |
| 100 mg | ¥ 510.00 | |
| 500 mg | ¥ 1700.00 |
| Cas No. |
27833-64-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H24ClN3O5
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| 分子量 |
445.90
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Loxapine succinate 是一种具有口服活性的多巴胺 (dopamine) 抑制剂和 5-HT 受体拮抗剂，有抗精神病活性。Loxapine 还能抑制细菌外排泵的活性，抑制巨噬细胞内多重耐药肠道鼠伤寒沙门氏菌。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Dopamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；感染
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 Loxapine succinate 存在下，[3H]ketanserin 与人和牛脑额叶皮层 5-HT2 受体结合，Ki 值分别为 6.2 nM 和 6.6 nM。Loxapine succinate 对各种受体的效价排序如下：5-HT2 ≥D4 >>>D1 >D2 在比较涉及人体膜的竞争实验中 [1]。 Loxapine succinate (0-20 μM；24 或 72 小时) 减少 LPS 激活的混合胶质细胞分泌 IL-1β，减少混合胶质细胞分泌 IL-2，减少 LPS 诱导的小胶质细胞分泌 IL-1β 和 IL-2 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Loxapine succinate (5 mg/kg；腹腔注射；持续 4 或 10 周) 降低血清素 (S2)，但不提高大鼠脑中多巴胺 (D2) 受体的数量 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (224.27 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
2.5 mg/mL (5.61 mM) 60℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2427 mL | 11.2133 mL | 22.4266 mL | |
| 5 mM | 0.4485 mL | 2.2427 mL | 4.4853 mL | |
| 10 mM | 0.2243 mL | 1.1213 mL | 2.2427 mL | |
| 50 mM | 0.0449 mL | 0.2243 mL | 0.4485 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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