Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 500 mg | ¥ 240.00 | |
| 1 g | ¥ 380.00 | |
| 5 g | ¥ 1200.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 180.00 |
| Cas No. |
129722-12-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H27Cl2N3O2
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| 分子量 |
448.39
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Dopamine Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
Ki：4.2 nM (5-HT1A) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Aripiprazole (OPC-14597) 能激活 D2 受体介导的 cAMP 积累抑制 [1]。 Aripiprazole (OPC-14597) 对 TNF-α、IL-13、IL-17α 和 fractalkine 均有较强的抗炎作用 [2]。 Aripiprazole 对 h5-HT(2B)-，hD(2L)- 和 hD(3)- 多巴胺受体具有最高亲和力，也对几种其他 5-HT 受体 (5-HT(1A)，5-HT(2A)，5-HT(7))，以及 α(1A)- 肾上腺素能和 hH(1)- 组氨酸受体具有显著亲和力 (5-30 nM)。Aripiprazole 对其他 G 蛋白耦合的受体，包括 5-HT(1D)，5-HT(2C)，α(1B)-，α(2A)-，α(2B)-，α(2C)-，β (1)- 和 β(2)- 肾上腺素能，以及 H(3)- 组氨酸受体具有较低亲和力 (30-200 nM) [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Aripiprazole (OPC-14597) (0-3 mg/kg；腹腔注射；每日；大鼠) 具有一定的抗焦虑作用，其中以 1 mg/kg 剂量最有效 [4]。 Aripiprazole (0.1 mg/kg 和 0.3 mg/kg) 显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole (0.3 mg/kg) 显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放，但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole (3.0 mg/kg 和 10 mg/kg) 显著减少伏隔核中多巴胺的释放，但对内侧前额叶皮质中多巴胺没有影响 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
90 mg/mL (200.72 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2302 mL | 11.1510 mL | 22.3020 mL | |
| 5 mM | 0.4460 mL | 2.2302 mL | 4.4604 mL | |
| 10 mM | 0.2230 mL | 1.1151 mL | 2.2302 mL | |
| 50 mM | 0.0446 mL | 0.2230 mL | 0.4460 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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