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5-HT Receptor激动剂

5-HT Receptor激动剂

5-HT Receptor激动剂相关产品(118)
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SJ-MN1399 Tryptamine 色胺

Tryptamine 是一种单胺生物碱,可能作为神经调节剂和神经递质发挥作用。Tryptamine 是 hTAAR1 的激动剂,还是非选择性的 serotonin receptor 激动剂和羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂 (SNDRA)。Tryptamine 也是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运,加速胃肠蠕动。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究,并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。

SJ-MN0585 Serotonin hydrochloride 5-羟基色胺盐酸盐

Serotonin (5-Hydroxytryptamine) hydrochloride 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin hydrochloride 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

SJ-MN0585A Serotonin 5-羟色胺

Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。

SJ-MX1709 m-CPBG hydrochloride

m-CPBG (1-(3-Chlorophenyl)biguanide) hydrochloride 是一种选择性的 5-HT3 激动剂。m-CPBG hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。

SJ-MX3962 SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

SJ-MX2088 Eletriptan hydrobromide 依来曲普坦氢溴酸盐

Eletriptan hydrobromide 是一种选择性 5-HT1B5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。

SJ-MX1313 Aripiprazole (OPC-14597) 阿立哌唑

Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药,是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂,并在 5-HT1A5-HT2CD3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。

SJ-MX1382 Sumatriptan succinate 舒马普坦琥珀酸盐

Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1F 受体的 IC50 分别为 7.3 nM、9.3 nM 和 17.8 nM,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。

SJ-MX1350 Buspirone hydrochloride 盐酸丁螺环酮

Buspirone hydrochloride 是一种 5-HT1A 受体激动剂 (5-HT1A receptor)。Buspirone hydrochloride 可用于焦虑和抑郁研究。

SJ-MX1400A Quetiapine hemifumarate 富马酸喹硫平

Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1ApEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

SJ-MX1427 Zolmitriptan 佐米曲普坦

Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种强效和高选择性的曲坦类 5-HT1B/1D 受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan 可用于偏头痛的研究。

SJ-MX3484 Tandospirone citrate 坦度螺酮柠檬酸盐

Tandospirone citrate (SM-3997 citrate)是一种有效的、选择性 5-HT1A 部分激动剂,Ki 值为 27 nM,比作用于 SR-2、SR-1C、α1、α2、D1 和 D2 受体选择性高 (Ki 值为 1300-41000 nM)。Tandospirone 是一种抗焦虑剂。

SJ-MX10741 Velusetrag

Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性,有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂,pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。

SJ-MX9373 Quipazine dimaleate 喹哌嗪马来酸盐

Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。

SJ-MX5279 SR 57227A

SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC50) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。

SJ-MX1480A Prucalopride 普芦卡必利

Prucalopride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

SJ-MX1480 Prucalopride succinate 琥珀酸普芦卡必利

Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

SJ-MX1483 Vilazodone hydrochloride 盐酸维拉唑酮

Vilazodone Hydrochloride (EMD 68843 Hydrochloride) 是 5-羟色胺转运体 (SER) 的抑制剂和 5-HT1A 受体的部分激动剂。

SJ-MX1483A Vilazodone 维拉佐酮

Vilazodone (EMD 68843; SB 659746A) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。

SJ-MX1512 Cisapride 西沙比利

Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的 5-HT4 受体激动剂,EC50 值为 140 nM。Cisapride 是 hERG 阻断剂,IC50 值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。