Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。
| Cas No. |
866933-46-2
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| 分子式 |
C25H36N4O5S
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| 分子量 |
504.64
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；代谢
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| IC50 & Target |
pKi: 7.7 (5-HT4 Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Velusetrag (10 pM-100 μM) 以浓度依赖性方式增加稳定转染 h5-HT4 (c) 受体的 HEK-293 细胞中的 cAMP，pEC50 为 8.3 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Velusetrag (0.003-3 mg/kg；单次 sc) 以剂量依赖性方式增加结肠转运，并减少豚鼠排泄染料所需的时间 [2]。 Velusetrag (3 mg/kg；单次 ip) 显著改善 PD 小鼠情境恐惧消退的促进作用 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (198.16 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9816 mL | 9.9081 mL | 19.8161 mL | |
| 5 mM | 0.3963 mL | 1.9816 mL | 3.9632 mL | |
| 10 mM | 0.1982 mL | 0.9908 mL | 1.9816 mL | |
| 50 mM | 0.0396 mL | 0.1982 mL | 0.3963 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号