Vilazodone (EMD 68843; SB 659746A) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 820.00 | |
| 10 mg | ¥ 1220.00 | |
| 50 mg | ¥ 2060.00 |
| Cas No. |
163521-12-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H27N5O2
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| 分子量 |
441.52
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vilazodone (EMD 68843; SB 659746A) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分 5-HT1A 受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用，可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
5-HT Receptor；Serotonin Transporter
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
5-HT1A Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vilazodone 在大鼠和豚鼠皮层中作为一种有效的 5-HT 再摄取抑制剂。在表达人 SERT 的 LLCPK 细胞中，Vilazodone 抑制 [3H]5-HT 的摄取，pIC50 为 8.8 [1]。 在大鼠海马膜的 [35S]GTPγS 结合研究中，Vilazodone 作为一种有效的 5-HT1A 受体部分激动剂，pEC50 为 8.1，内在活性为 0.61 [1]。 Vilazodone 对人 5-HT1A 受体的 IC50 为 0.2 nM，对 SERT 为 0.5 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vilazodone (5 mg/kg；i.p.；2 天) 导致大鼠 5-HT 神经元放电显著减少，但在给药第 14 天恢复至基线水平，这可能是由于 5-HT1A 自身受体脱敏所致 [2]。 Vilazodone (2.5、5 和 10 mg/kg；i.p.) 在大鼠神经病理性疼痛模型中均具有有效的镇痛效果 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (199.31 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2649 mL | 11.3245 mL | 22.6490 mL | |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2649 mL | 4.5298 mL | |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1325 mL | 2.2649 mL | |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2265 mL | 0.4530 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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