SCH-23390 hydrochloride - CAS:125941-87-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010801,010C0E,010E09,0D04

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SCH-23390 hydrochloride

目录号 : SJ-MX3962 别名 : R-(+)-SCH-23390 hydrochloride 纯度：98.2%

SCH-23390 hydrochloride 是一种高效的选择性多巴胺D1样受体拮抗剂，对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride是一种高效的h5-HT2C受体激动剂，其Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 抑制G蛋白偶联的内向整流钾(GIRK)通道，其IC50为268 nM。

CAS No. :125941-87-9

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 600.00
10 mg	¥ 860.00
25 mg	¥ 1830.00
50 mg	咨询
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

125941-87-9

分子式

C₁₇H₁₈NOCL.HCL

分子量

324.24

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

防潮

生物活性

相关靶点

Dopamine Receptor；5-HT Receptor；Potassium Channel

作用通路

GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Membrane Transporter/Ion Channel

应用领域

神经科学

IC50 & Target

Ki	Ki	Ki	IC50
D₁ Receptor ^[1]	D₅ Receptor^[1]	5-HT_2C Receptor^[2]	GIRK^[3]
0.2 nM	0.3 nM	9.3 nM	268 nM

体外研究 (In Vitro)

SCH-23390 (1 μM）处理逆转了Isosibiricin对lps诱导的BV-2细胞中NLRP3表达的抑制作用以及caspase-1和IL-1β的裂解。SCH-23390可逆转isosibiricin对NLRP3/caspase-1炎症小体通路的抑制作用 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

SCH-23390 可抑制化学惊厥药物诱发的全面性惊厥发作。SCH-23390也被用于与多巴胺系统有关的其他神经系统疾病的研究，如精神病和帕金森病。除了神经系统疾病的研究外，SCH-23390还被广泛用于啮齿类动物、非人灵长类动物和人类的脑D1受体的地形图测定^[1]。
SCH-23390 是一种非常短效的化合物，在大鼠腹腔注射0.3 mg/kg后，其消除半衰期约为25分钟 ^[1]。
SCH-23390 增强在新生氧条件下多巴胺诱导的CD-1小鼠血管导管收缩^[5]。

参考文献

[1]. Bourne JA, et al . SCH 23390: the first selective dopamine D1-like receptor antagonist. CNS Drug Rev. 2001 Winter;7(4):399-414.

[2]. Millan MJ, et al. The "selective" dopamine D1 receptor antagonist, SCH23390, is a potent and high efficacy agonist at cloned human serotonin2C receptors. Psychopharmacology (Berl). 2001 Jun;156(1):58-62.

[3]. Kuzhikandathil EV, et al. Classic D1 dopamine receptor antagonist R-(+)-7-chloro-8-hydroxy-3-methyl-1-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine hydrochloride (SCH23390) directly inhibits G protein-coupledinwardly rectifying potassium channels. Mol Pharmacol. 2002 Jul;62(1):119-26.

[4]. Wang YH, et al. Isosibiricin inhibits microglial activation by targeting the dopamine D1/D2 receptor-dependent NLRP3/caspase-1 inflammasome pathway. Acta Pharmacol Sin. 2020 Feb;41(2):173-180.

[5]. Crockett SL, et al. Role of dopamine and selective dopamine receptor agonists on mouse ductus arteriosus tone and responsiveness. Pediatr Res. 2019 Dec 9.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	65 mg/mL (200.47 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	17 mg/mL (52.43 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0841 mL	15.4207 mL	30.8414 mL
	5 mM	0.6168 mL	3.0841 mL	6.1683 mL
	10 mM	0.3084 mL	1.5421 mL	3.0841 mL
	50 mM	0.0617 mL	0.3084 mL	0.6168 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。