Tandospirone citrate (SM-3997 citrate)是一种有效的、选择性 5-HT1A 部分激动剂，Ki 值为 27 nM，比作用于 SR-2、SR-1C、α1、α2、D1 和 D2 受体选择性高 (Ki 值为 1300-41000 nM)。Tandospirone 是一种抗焦虑剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX3484-1 mg 1 mg | ¥ 140.00 | |
| SJ-MX3484-5 mg 5 mg | ¥ 280.00 | |
| SJ-MX3484-10 mg 10 mg | ¥ 400.00 | |
| SJ-MX3484-25 mg 25 mg | ¥ 640.00 | |
| SJ-MX3484-50 mg 50 mg | ¥ 900.00 | |
| SJ-MX3484-100 mg 100 mg | ¥ 1280.00 | |
| SJ-MX3484-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
112457-95-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C27H37N5O9
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| 分子量 |
575.61
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Tandospirone citrate (SM-3997 citrate)是一种有效的、选择性 5-HT1A 部分激动剂，Ki 值为 27 nM，比作用于 SR-2、SR-1C、α1、α2、D1 和 D2 受体选择性高 (Ki 值为 1300-41000 nM)。Tandospirone 是一种抗焦虑剂。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 27 nM (5-HT1A Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与 5-HT1A 相比，Tandospirone citrate 对 5-HT2、5-HT1C、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能和多巴胺 D1 和 D2 受体 (Ki 值从 1300 到 41000 nM) 的作用约低 2 到 3 个数量级 [1]。 Tandospirone citrate 与大鼠脑海马体膜结合迅速、可逆且呈饱和式，具有高亲和力 (解离常数 Kd 为 9.4 nM，最大结合容量 Bmax 为 213 fmol/mg) [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tandospirone citrate (10-80 mg/kg；i.p.) 在条件恐惧应激性 freezing 行为大鼠模型中抑制 freezing 行为 [3]。 Tandospirone citrate 的抗焦虑作用依赖于 0.5 小时血药浓度，而不依赖于 4 小时血药浓度 [3]。 Tandospirone citrate (0.2、1 mg/kg/天) 减轻了足部刺激应激引起的大鼠 mPFC 中 eLAC 的升高 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (173.73 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (8.69 mM) 50℃水浴；超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7373 mL | 8.6864 mL | 17.3729 mL | |
| 5 mM | 0.3475 mL | 1.7373 mL | 3.4746 mL | |
| 10 mM | 0.1737 mL | 0.8686 mL | 1.7373 mL | |
| 50 mM | 0.0347 mL | 0.1737 mL | 0.3475 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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