Tandospirone (SM-3997) 是一种有效的，选择性 5-HT1A 部分激动剂，Ki 值为 27 nM，比作用于 SR-2、SR-1C、α1、α2、D1 和 D2 受体选择性高 (Ki 值为 1300-41000 nM)。Tandospirone 是一种抗焦虑剂。
| Cas No. |
87760-53-0
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| 分子式 |
C21H29N5O2
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| 分子量 |
383.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Tandospirone (SM-3997) 是一种有效的，选择性 5-HT1A 部分激动剂，Ki 值为 27 nM，比作用于 SR-2、SR-1C、α1、α2、D1 和 D2 受体选择性高 (Ki 值为 1300-41000 nM)。Tandospirone 是一种抗焦虑剂。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
Ki: 27 nM (5-HT1A Receptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
与 5-HT1A 相比，Tandospirone 对 5-HT2、5-HT1C、α1-肾上腺素能、α2-肾上腺素能和多巴胺 D1 和 D2 受体 (Ki 值从 1300 到 41000 nM) 的作用约低 2 到 3 个数量级 [1]。 Tandospirone 激活突触后 5-HT1A 受体偶联 G-蛋白，从而抑制蛋白激酶 A (PKA) 介导的蛋白磷酸化和神经元活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Tandospirone (10-80 mg/kg；i.p.) 在条件恐惧应激性 freezing 行为大鼠模型中抑制 freezing 行为 [2]。 Tandospirone 的抗焦虑作用依赖于 0.5 小时血药浓度，而不依赖于4 小时血药浓度 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
26 mg/mL (67.79 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6076 mL | 13.0381 mL | 26.0763 mL | |
| 5 mM | 0.5215 mL | 2.6076 mL | 5.2153 mL | |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.3038 mL | 2.6076 mL | |
| 50 mM | 0.0522 mL | 0.2608 mL | 0.5215 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
