Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂，可用于神经疾病研究。
| Cas No. |
150323-78-7
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| 分子式 |
C21H23N3O8
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| 分子量 |
445.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂，取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂，可用于神经疾病研究。 |
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| 相关靶点 |
5-HT Receptor；SARS-CoV
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling；Anti-infection
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
5-HT3 Receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Quipazine dimaleate 对 5-HT1 和 5-HT2 具有结合效能，Ki 值均为 230 nM [2]。 Quipazine dimaleate 对大鼠迷走神经具有拮抗作用，对 5-HT2、5-HT1 以及抑制 5-HT 释放的 pIC50 值分别为 6.1、6.49 和 6.17 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Quipazine dimaleate (2.5、5 和 7.5 mg/kg；每个剂量各一次；腹腔注射) 影响雄性和雌性大鼠对不同宏量营养素饮食的自我选择 [1]。 Quipazine dimaleate 静脉注射后大鼠 AP 和 PRA 增加，肾血流 (RBF) 减少，而脑室内注射增加 AP 至相似程度的 Quipazine dimaleate 剂量时未能增加 PRA [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (561.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2451 mL | 11.2254 mL | 22.4507 mL | |
| 5 mM | 0.4490 mL | 2.2451 mL | 4.4901 mL | |
| 10 mM | 0.2245 mL | 1.1225 mL | 2.2451 mL | |
| 50 mM | 0.0449 mL | 0.2245 mL | 0.4490 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
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