Primidone - CAS:125-33-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Primidone

目录号 : SJ-MX1312 别名 : NCI-C56360 中文名称 : 去氧苯比妥 纯度：99.92%

Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。

CAS No. :125-33-7

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规格	价格	货期
100 mg	¥ 425.00
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Cas No.

125-33-7

分子式

C₁₂H₁₄N₂O₂

分子量

218.25

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
相关靶点	Sodium Channel
作用通路	Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域	神经科学
IC50 & Target	Sodium channel ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在 NPC1-null CHO 细胞和 NPC1* 成纤维细胞中，Primidone 处理部分恢复了 NPC1-null 细胞中胆固醇酯水平的下调以及 NPC1* 细胞中 HMG-CoA 还原酶和低密度脂蛋白受体 mRNA 水平的上调^[2]。
体内研究 (In Vivo)	C 型尼曼-匹克病 (NPC) 是由 NPC1 或 NPC2 蛋白功能丧失引起的，导致细胞/组织中未酯化的游离胆固醇 (free-C) 积聚，从而导致细胞/组织损伤。在 NPC1-null 小鼠模型中，Primidone (100 mg/kg；口服；每天)，小鼠寿命延长了约 5 天 ^[2]。 Primidone (25、50、100 和 150 mg/kg；口服；妊娠小鼠第 6-16 天) ，第 19 天剖宫产取出幼鼠，解剖及茜素红染色检查其大体结构及骨骼缺损。在对照组 (25、50、100 和 150 mg/kg 组) 中，幼鼠上腭部缺陷的发生率分别为 0/85、16/84、18/117、19/102 和 17/92^[3]。 Primidone (雄性平均日剂量 120、240、500、970 或 1100 mg/kg；雌性平均日剂量为 120、240、500 或 900 mg/kg；14 天)。所有 900 mg/kg 的雌鼠和 2 只 970 或 1100 mg/kg 的雄鼠在研究结束前死亡。观察到 970/1100 mg/kg 组雄性小鼠和 500/900 mg/kg 组雌性小鼠，均有眼分泌物、共济失调和姿势异常现象，并且瘦弱且昏昏欲睡 ^[4]。
参考文献	[1]. Kevin Kwong, et al. Voltage-gated sodium channels. Curr Opin Pharmacol. 2015 Jun;22:131-9. [2]. Ashikawa H, et al. Beneficial effects of primidone in Niemann-Pick disease type C (NPC)-model cells and mice: Reduction of unesterified cholesterol levels in cells and extension of lifespan in mice. Eur J Pharmacol. 2021 Apr 5;896:173907. [3]. McElhatton PR, et al. Teratogenic activity and metabolism of primidone in the mouse. Epilepsia. 1977 Mar;18(1):1-11. [4]. National Toxicology Program. NTP Toxicology and Carcinogenesis Studies of Primidone (CAS No. 125-33-7) in F344/N Rats and B6C3F1 Mice (Feed Studies). Natl Toxicol Program Tech Rep Ser. 2000 Sep;476:1-290.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	44 mg/mL (201.60 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.5819 mL	22.9095 mL	45.8190 mL
	5 mM	0.9164 mL	4.5819 mL	9.1638 mL
	10 mM	0.4582 mL	2.2910 mL	4.5819 mL
	50 mM	0.0916 mL	0.4582 mL	0.9164 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。