钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX3290 | Levobupivacaine hydrochloride | 盐酸左布比卡因 | Levobupivacaine hydrochloride 是一种钠通道阻滞剂。 |
SJ-MX3356 | Benzocaine | 苯佐卡因 | Benzocaine 作用电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。Benzocaine 是一种局部麻醉剂,已被广泛用作局部止痛剂或止咳药。 |
SJ-MX3787 | Mebeverine hydrochloride | 美贝维林盐酸盐 | Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels),抑制细胞内钙的积累。 |
SJ-MX2224A | Ranolazine dihydrochloride | 盐酸雷诺嗪 |
Ranolazine dihydrochloride 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine dihydrochloride 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 |
SJ-MX3857 | Eleclazine hydrochloride | Eleclazine hydrochloride 是一个新的 Na+ 电流的抑制剂,IC50 值是 0.7 μM。 | |
SJ-MX4201 | Rimeporide | Rimeporide (EMD-87580)是一种有效的选择性Na+/H+交换剂 (NHE-1) 抑制剂。Rimeporide 抑制NHE-1活性以减少细胞内Na+和Ca2+ 过载和pH值。Rimeporide是治疗杜氏肌营养不良的新选择。Rimeporide完全消除了去氧肾上腺素引起的细胞肥大 | |
SJ-MX4290 | Tenapanor | 替那帕诺 | Tenapanor (AZD1722) 是一种有效且具有口服活性的钠/氢交换异构体 3 (NHE3) (sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)) 抑制剂。Tenapanor 主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道对磷酸盐的吸收。Tenapanor 具有研究高磷血症的潜力。 |
SJ-MX4324 | Licarbazepine | 利卡西平 | Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。 |
SJ-MX4384 | Butamben | 对氨基苯甲酸丁酯 |
Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛,而不会损害运动功能或其他感觉功能。 |
SJ-MX4435 | Ropivacaine | 罗哌卡因 |
Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。 |
SJ-MX4609 | Dibucaine | 辛可卡因 | Dibucaine (Cinchocaine) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine 是有效的 SChE 抑制剂。 |
SJ-MX4628 | Benzamil | Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。 | |
SJ-MX4629 | Benzamil hydrochloride | Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。 | |
SJ-MX5020 | DS-1971a | DS-1971a 是一种有效的,选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。 | |
SJ-MX2610A | Flunarizine | Flunarizine 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。 | |
SJ-MX2213A | Riluzole hydrochloride | 盐酸利鲁唑 | Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。 |
SJ-MX1026A | Amiloride hydrochloride dihydrate | 盐酸阿米洛利二水合物 | Amiloride hydrochloride dihydrate (MK-870 hydrochloride dihydrate) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride dihydrate 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2) 通道阻断剂。 |
SJ-MX6795A | Tetracaine | 丁卡因 | Tetracaine 是一种长效氨基酯,通过干扰钠离子进入神经细胞输入起作用。 |
SJ-MX8944 | Bifenthrin | 联苯菊酯 | Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂,可延长钠通道的开放时间,从而导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞。Bifenthrin 对 A. gambiae 和 C. quinquefasciatus 蚊子有效 (LD50 分别为 0.15 ng/mg 和 0.16 ng/mg),并增加 O. insidiosus 的死亡率。 |
SJ-MX8991 | Nisoxetine | 尼索西汀 | Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂,Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药,它可以阻断电压门控性钠通道。 |