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钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质，形成离子通道，负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类，这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道，也叫VGSC或Nav通道)，也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中，例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态：去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说，钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键，因为它们的功能异常可能导致各种疾病，包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5355 | Cyfluthrin | Cyfluthrin 是一种 II 型拟除虫菊酯 (pyrethroid)，对多种昆虫都有作用。Cyfluthrin 是通过重复刺激来调节 Nav1.8 钠通道。Cyfluthrin 可应用于农业、兽医、杀虫剂、拟除虫菊酯和贮存产品等领域。 | |
| SJ-MX5375 | Ralfinamide mesylate | Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) 是一种口服可利用，来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。 | |
| SJ-MX2763B | Ropivacaine mesylate | 甲磺酸罗哌卡因 | Ropivacaine mesylate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。 |
| SJ-MX3278A | Mepivacaine | 甲哌卡因 |
Mepivacaine 是一种局部麻醉剂。Mepivacaine 与神经元细胞膜上特定的电压门控钠离子通道结合，抑制钠离子内流和膜去极化。 |
| SJ-MX5450 | Evenamide | Evenamide (NW-3509)，一种有效的，具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel, VGSC) 阻滞剂，Ki 为 0.4 µM，可用于用于精神分裂症研究。在精神病，躁狂症，抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。 | |
| SJ-MX5485 | PF-04885614 | PF-04885614 是有效的 NaV1.8 抑制剂，详情参见 US2018328915。PF-04885614 有潜力用于神经系统疾病和神经发育疾病的研究。 | |
| SJ-MX5530 | Dimethyl lithospermate B | Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活，导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。 | |
| SJ-MX5735 | Piromelatine | Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。 | |
| SJ-MX4757 | λ-Cyhalothrin |
λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂，含有 α-氰基，它是16个立体异构体中杀虫活性最高的一对异构体。λ-Cyhalothrin 以触杀和胃毒作用为主，并有一定的驱避作用。 |
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| SJ-MN0583 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 | 20(S)-人参皂苷 Rg3 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道，IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ，NF-κB 活性和 COX-2 表达。 |
| SJ-MX9326 | QAQ | QAQ dichloride dichloride，一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂，以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道，但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性，只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂，可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。 | |
| SJ-MN5455 | 3'-Methoxydaidzein | 3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 抑制剂。3'-Methoxydaidzein 抑制亚型 NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3，IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。 | |
| SJ-MN0062 | Halofuginone | 常山酮 |
Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
| SJ-MN0277 | Ajmaline | 阿义马林 | Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel) 阻断剂，1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流，在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM，爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。 |
| SJ-MX3290A | Levobupivacaine | 左布比卡因 |
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部麻醉剂。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis)。 在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Levobupivacaine hydrochloride 通常具有更好的水溶性和稳定性。 |
| SJ-MX6281B | Flecainide hydrochloride | Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。 | |
| SJ-MX4386 | Halazone | 哈拉宗 | Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物，是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。 |
| SJ-MX9326A | QAQ dichloride | QAQ dichloride，一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂，以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道，但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性，只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂，可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。 | |
| SJ-MN0009 | (+)-Kavain | (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯，具有抗惊厥作用，通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用，减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合，加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。 | |
| SJ-MX2592 | Dronedarone | 决奈达隆 |
Dronedarone是Amiodarone 的衍生物，是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂，包括钾电流，钠电流，和 L 型钙电流，并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。 |
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