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钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质，形成离子通道，负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类，这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道，也叫VGSC或Nav通道)，也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中，例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态：去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说，钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键，因为它们的功能异常可能导致各种疾病，包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0345A | Monensin | 莫能菌素 |
Monensin 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。Monensin 是一种介导 Na+/H+ 交换的离子载体。Monensin sodium salt 引起细胞多泡体 (MVBs) 增大并调节外泌体的分泌。 在相同的摩尔浓度下，化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性，但盐形式 Monensin sodium salt 通常具有更好的水溶性和稳定性。 |
| SJ-MX1026 | Amiloride hydrochloride | 盐酸阿米洛利 |
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (epithelial sodium channel, ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂，Ki=7 μM。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
| SJ-MN0276 | Vinpocetine | 长春西汀 | Vinpocetine(Ethylapovincaminate)是一种长春花生物碱衍生物，可阻断Na通道。Vinpocetine抑制的值为17.17μM。Vinpocetine还是抑制剂，并通过直接靶向抑制依赖性炎症反应，已被广泛用于研究脑血管疾病。 |
| SJ-MX1124 | Sodium ionophore III | 钠离子载体III | Sodium ionophore III是适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性的Na+载体。 |
| SJ-MX2224 | Ranolazine | 雷诺嗪 |
Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 |
| SJ-MX1205 | BI 01383298 | BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂，在肝脏中高度表达。 | |
| SJ-MX2125 | Triamterene | 氨苯蝶啶 |
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道（ENaC）阻断剂，是 TGR5 受体的抑制剂，有利尿作用。
|
| SJ-MX2213 | Riluzole | 利鲁唑 |
Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障，在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。 |
| SJ-MX1952 | Lamotrigine | 拉莫三嗪 |
Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。 |
| SJ-MX2225 | A-803467 | A-803467 是一种强效、选择性的河豚毒素不敏感型 Nav1.8 钠通道阻断剂 (IC50=8 nM)。A-803467 在神经性疼痛和炎症性疼痛模型中有显著的镇痛作用。A-803467 通过与 ATP-binding cassette subfamily G member 2 (ABCG2) 转运蛋白的相互作用，增强了传统抗癌物的化疗敏感性。 | |
| SJ-MX1337A | Amitriptyline | 阿米替林 |
Amitriptyline 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline 抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline 具有抗抑郁作用。该产品呈胶状。 |
| SJ-MX1292 | Lidocaine | 利多卡因 |
Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。 |
| SJ-MX1294 | Topiramate | 托吡酯 |
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 Kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 |
| SJ-MX1296 | Zonisamide | 唑尼沙胺 |
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达，从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。 |
| SJ-MX1305 | Carbamazepine | 卡马西平 |
Carbamazepine 是压敏钠离子通道阻断剂，作用于大鼠脑突触体时，IC50 为 131 μM。Carbamazepine 是与三环抗抑郁药化学相关的三环化合物，具有抗惊厥和镇痛特性。Carbamazepine 通过减少多突触反应和阻断强直后增强发挥其抗惊厥活性。Carbamazepine 通常用于治疗与三叉神经痛相关的疼痛。 |
| SJ-MX1307 | Methocarbamol | 美索巴莫 |
Methocarbamol 是一种具有口服活性的中枢肌肉松弛剂，可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。 |
| SJ-MX1312 | Primidone | 去氧苯比妥 |
Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂，可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。 |
| SJ-MX1328 | Phenytoin Sodium | 苯妥英钠 |
Phenytoin sodium (5，5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin sodium 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。 |
| SJ-MX1328A | Phenytoin | 苯妥英 |
Phenytoin (5，5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性，也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。 |
| SJ-MX1337 | Amitriptyline hydrochloride | 盐酸阿米替林 |
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 |
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