Lamotrigine - CAS:84057-84-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,010C0G,0D04

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Lamotrigine

目录号 : SJ-MX1952 别名 : LTG; BW430C 中文名称 : 拉莫三嗪 纯度： >98%

Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na⁺ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。

CAS No. :84057-84-1

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规格	价格	货期
500 mg	¥ 395.00
1 g	¥ 515.00
5 g	¥ 1875.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

84057-84-1

分子式

C₉H₇Cl₂N₅

分子量

256.09

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

储存注意事项

避光

生物活性

相关靶点

Sodium Channel；Autophagy

作用通路

Membrane Transporter/Ion Channel；Autophagy

应用领域

神经科学

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
Sodium channel^[1]	5-HT (human platelets)^[1]	5-HT (rat brain synaptosomes)^[1]
	240 μM	474 μM

体外研究 (In Vitro)

Lamotrigine 抑制 Veratrine 分泌诱发的谷氨酸和天冬氨酸释放，两种氨基酸的 ED50 值均为 21 μM，但 Lamotrigine 对 GABA 释放的抑制作用较弱（ED50 = 44 μM）。在浓度高达 300 μM 时，Lamotrigine 对钾诱发的氨基酸没有影响。Lamotrigine 对维生素素诱发的 [³H] 乙酰胆碱释放（ED50 = 100 μM）的抑制作用是谷氨酸或天冬氨酸释放的 5 倍 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Lamotrigine （IP，30 min before pentylenetetrazol；10 mg/kg，15 mg/kg or 20 mg/kg）在较高剂量下降低了癫痫发作强度，与对照组相比它增加了第一次 pentylenetetrazol 诱发癫痫发作的潜伏期^[3]。

参考文献

[1].Goa K L, et al. Lamotrigine: a review of its pharmacological properties and clinical efficacy in epilepsy[J]. Drugs, 1993, 46: 152-176.

[2]. M J Leach, et al. Pharmacological studies on lamotrigine, a novel potential antiepileptic drug: II. Neurochemical studies on the mechanism of action. Epilepsia. Sep-Oct 1986;27(5):490-7.

[3]. Damianka P Getova, et al. A study of the effects of lamotrigine on mice using two convulsive tests. Folia Med (Plovdiv). Apr-Jun 2011;53(2):57-62.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL(97.62 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.9049 mL	19.5244 mL	39.0488 mL
	5 mM	0.7810 mL	3.9049 mL	7.8098 mL
	10 mM	0.3905 mL	1.9524 mL	3.9049 mL
	50 mM	0.0781 mL	0.3905 mL	0.7810 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。