如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质，形成离子通道，负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类，这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道，也叫VGSC或Nav通道)，也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中，例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态：去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说，钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键，因为它们的功能异常可能导致各种疾病，包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MA0869 | Metaflumizone | 氰氟虫腙 | Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂，为有效的钠离子通道 (sodium channel) 阻滞剂。 |
| SJ-MX9184 | RY785 | RY785 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂，对 KV2.2 的 IC50 值为 0.05 μM。RY785 可用于缓解疼痛的研究。 | |
| SJ-MX9185 | RY796 | RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。 | |
| SJ-MX9189 | PF-05241328 | PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 31 nM。 | |
| SJ-MX9218 | A-887826 | A-887826 是一种高效、选择性的，口服有效的，电压依赖性的 Na(v)1.8 钠通道阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。在体内，A-88782 6可减轻神经性触觉痛。 | |
| SJ-MX9223 | GNE-0439 | GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。 | |
| SJ-MX9225 | PF-05198007 | PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和 PF-05089771 具有相似的药效学特征。 | |
| SJ-MX9226 | PF-04856264 | PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂，人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。PF-04856264 有缓解疼痛作用。 | |
| SJ-MX9228 | Bliretrigine | Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。 | |
| SJ-MX9235 | TC-N 1752 | TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂，抑制 hNav1.7，hNav1.3，hNav1.4，hNaV1.5 和 rNav1.8 的 IC50 值分别为 0.17 μM，0.3 μM，0.4 μM，1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。 | |
| SJ-MX5286A | Tocainide hydrochloride | Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂，在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物，用于心律不齐的研究。 | |
| SJ-MX9037 | Amitriptyline-d3 hydrochloride | Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 | |
| SJ-MX9130 | GX-201 | GX-201 是选择性的 NaV1.7 抑制剂，其对 hNaV1.7 的 IC50 值为 <3.2 nM。 | |
| SJ-MX9245 | Phenamil methanesulfonate | Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的类似物，一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂，IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中，抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。 | |
| SJ-MX6578 | Zoniporide hydrochloride | Zoniporide (CP-597396) hydrochloride 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM)，与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性，并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。 | |
| SJ-MX6604 | DPI 201-106 | DPI 201-106 (SDZ 201106) 是一种心脏活性剂，具有协同肌膜和细胞内作用机制。DPI 201-106 显示电压门控钠通道 (VGSC) 的心脏选择性调节，从而产生正性肌力作用。 | |
| SJ-MX6631 | Metergoline | 甲麦角林 | Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。 |
| SJ-MX6643 | PF-01247324 | PF-01247324是选择性且有口服活性的Nav1.8通道阻断物，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。 | |
| SJ-MX6666 | Clopamide | 氯帕胺 | Clopamide 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿剂，可抑制钠耦合的氯离子共转运蛋白 SLC12A3。Clopamide 可用于高血压和心力衰竭的研究。 |
| SJ-MX6281A | Flecainide acetate | 氟卡胺 | Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道，能抗心律失常。 |
扫码关注公众号
