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钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质，形成离子通道，负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类，这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道，也叫VGSC或Nav通道)，也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中，例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态：去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说，钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键，因为它们的功能异常可能导致各种疾病，包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5375A | Ralfinamide | Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用，来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。 | |
| SJ-MX6730 | Annonacin | Annonacin 是一种乙酰原素，它通过抑制线粒体复合物的途径而具有毒性。Annonacin 是在 Graviola 叶提取物中发现的活性剂，可充当钠/钾 (NKA) 和肌浆网 (SERCA) ATPase 泵的抑制剂。 | |
| SJ-MN4104 | 6-Benzoylheteratisine | 6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。 | |
| SJ-MN4833 | Hardwickiic acid | Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物，能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。 | |
| SJ-MX7018 | Eslicarbazepine | 艾司利卡西平 | Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂，可用于局部癫痫的辅助研究。 |
| SJ-MX6281 | Flecainide | Flecainide 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器 K+ 电流的快速成分。Flecainide 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide 具有研究胎儿心动过速的潜力。 | |
| SJ-MX6409 | FR183998 free base | FR183998 free base 是一种有效的 Na+/H+-exchange 抑制剂，通过测量在大鼠淋巴细胞、血小板及人血小板 pHi 值的变化中，得到 IC50 值分别为 0.3 nM，6.5 nM 和 3.1 nM。 | |
| SJ-MX6428 | NHE3-IN-1 | NHE3-IN-1是钠/质子交换类型3 (sodium/proton exchanger type 3 (NHE-3)) 的抑制剂， 来自专利WO 2011019784 A1。 | |
| SJ-MX6534 | PF 04531083 | PF 04531083 是一种选择性的 NaV1.8 阻滞剂，能够用于神经性或炎症性疼痛的研究。 | |
| SJ-MX6557 | XEN907 | XEN907 是一种有效的螺羟吲哚类 NaV1.7 阻滞剂，IC50 值为 3 nM。XEN907 也抑制 CYP3A4。XEN907 可用于疼痛研究。 | |
| SJ-MX6561 | Benzonatate | Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药，可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物，对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel) 和局部麻醉作用。 | |
| SJ-MX6899 | Co 102862 | Co 102862 (V 102862) 是一种有效的、广谱的、状态依赖型 Na+ 通道阻滞剂。Co 102862 也是一种口服有效的抗惊厥药。 | |
| SJ-MN5270 | Veratridine | 藜芦定 | Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种来自百合科的植物的生物碱，是一种钠通道激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流，IC50 为 18.39 µM。 |
| SJ-MX5131 | AZ194 | AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。 | |
| SJ-MX4609A | Dibucaine hydrochloride | 盐酸辛可卡因 | Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂。 |
| SJ-MX5153 | Disopyramide | Disopyramide (Dicorantil) 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current)，延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channels)。Disopyramide 也表现出复杂的蛋白质结合，并具有强大的负性肌力作用。 | |
| SJ-MX5219 | Indoxacarb | Indoxacarb ((±)-Indoxacarb) 是一种广谱的恶二嗪类杀虫剂。Indoxacarb 在体内被代谢为其 N-脱碳甲氧基化的活性代谢产物 DCJW。Indoxacarb 抑制大鼠背根神经节神经元中的电压门控钠通道电流。 | |
| SJ-MX2763A | Ropivacaine hydrochloride | 盐酸罗哌卡因 | Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂，在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中，可用于神经性疼痛的缓解。 |
| SJ-MX5286 | Tocainide | Tocainide hydrochloride 是一种具有口服活性的 sodium channel 阻滞剂，在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物，用于心律不齐的研究。 | |
| SJ-MN0062A | Halofuginone hydrobromide | 常山酮溴酸盐 | Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
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