Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
| Cas No. |
606-58-6
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| 分子式 |
C12H13N5O4
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| 分子量 |
291.26
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
IRE1；Fungal；Antibiotic；Apoptosis；CDK
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物；抗生素
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| 应用领域 |
肿瘤；感染
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Toyocamycin (250 nM；48 小时) 抑制结肠癌细胞系中的 CDK9 酶活性 [1]。 Toyocamycin (0.05 nM-50 μM；48 小时和 72 小时) 对细胞活力超过 50% 的 YB5 和 HCT116 细胞不会立即产生细胞毒性，但会导致根除 2 周后以 10 nM 处理 24 小时癌细胞 [1]。 Toyocamycin (0-0.3 μM；4 小时) 抑制内质网应激诱导的 XBP1 mRNA 剪接，并选择性抑制内质网应激诱导的 IRE1α-XBP1 通路激活 [2]。 Toyocamycin (0-0.3 μM；24 小时) 抑制 MM 细胞系中 XBP1 的组成型激活 [2]。 Toyocamycin (0-100 nM；24 或 48 小时) 通过线粒体途径诱导 PC-3 细胞凋亡 [3]。 Toyocamycin (60 nM；0-48 小时) 促进 p38/ERK MAPK 激活，并通过抑制 p38 对 ERK 的激活来调节 ROS 介导的细胞凋亡 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Toyocamycin (0.5 mg/kg、1.0 mg/kg；腹腔注射；每周两次；2 周) 在人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，Bortezomib 可以增强这种抗肿瘤活性 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (343.34 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4334 mL | 17.1668 mL | 34.3336 mL | |
| 5 mM | 0.6867 mL | 3.4334 mL | 6.8667 mL | |
| 10 mM | 0.3433 mL | 1.7167 mL | 3.4334 mL | |
| 50 mM | 0.0687 mL | 0.3433 mL | 0.6867 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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