Toyocamycin - CAS:606-58-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

010101,010107,010301,01050E,0D01,0D02,0E02

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Toyocamycin

目录号 : SJ-MN3961 别名 : Vengicide 中文名称 : 丰加霉素 纯度： >98%

Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。

CAS No. :606-58-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 350.00
10 mg	¥ 530.00
25 mg	¥ 1010.00
50 mg	¥ 1830.00
100 mg	¥ 3160.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

606-58-6

分子式

C₁₂H₁₃N₅O₄

分子量

291.26

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
相关靶点	IRE1；Fungal；Antibiotic；Apoptosis
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection；Apoptosis
产品类别	天然产物
应用领域	肿瘤；感染
IC50 & Target	IC50: 79 nM (CDK9/cyclinT1)^[1]
体外研究 (In Vitro)	Toyocamycin (250 nM；48 小时) 抑制结肠癌细胞系中的 CDK9 酶活性 ^[1]。 Toyocamycin (0.05 nM-50 μM；48 小时和 72 小时) 对细胞活力超过 50% 的 YB5 和 HCT116 细胞不会立即产生细胞毒性，但会导致根除 2 周后以 10 nM 处理 24 小时癌细胞 ^[1]。 Toyocamycin (0-0.3 μM；4 小时) 抑制内质网应激诱导的 XBP1 mRNA 剪接，并选择性抑制内质网应激诱导的 IRE1α-XBP1 通路激活 ^[2]。 Toyocamycin (0-0.3 μM；24 小时) 抑制 MM 细胞系中 XBP1 的组成型激活 ^[2]。 Toyocamycin (0-100 nM；24 或 48 小时) 通过线粒体途径诱导 PC-3 细胞凋亡 ^[3]。 Toyocamycin (60 nM；0-48 小时) 促进 p38/ERK MAPK 激活并通过抑制 p38 对 ERK MAPK 调节 ROS 介导的细胞凋亡 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Toyocamycin (0.5 mg/kg、1.0 mg/kg；腹腔注射；每周两次；2 周) 在人多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性，Bortezomib 可以增强这种抗肿瘤活性 ^[2]。
参考文献	[1]. Pandey S, et al. Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells. Cancers (Basel). 2022 Jul 8;14(14):3340. [2]. Toyocamycin, et al. Identification of Toyocamycin, an agent cytotoxic for multiple myeloma cells, as a potent inhibitor of ER stress-induced XBP1 mRNA splicing. Blood Cancer J. 2012 Jul;2(7):e79. [3]. Park SG, et al. Toyocamycin induces apoptosis via the crosstalk between reactive oxygen species and p38/ERK MAPKs signaling pathway in human prostate cancer PC-3 cells. Pharmacol Rep. 2017 Feb;69(1):90-96.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (343.34 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.4334 mL	17.1668 mL	34.3336 mL
	5 mM	0.6867 mL	3.4334 mL	6.8667 mL
	10 mM	0.3433 mL	1.7167 mL	3.4334 mL
	50 mM	0.0687 mL	0.3433 mL	0.6867 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。