4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是高效的选择性 IRE1α Rnase 抑制剂，IC50 为 76 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 420.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1340.00 | |
| 50 mg | ¥ 2020.00 | |
| 100 mg | ¥ 3020.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
14003-96-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C11H8O4
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| 分子量 |
204.18
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是高效的选择性 IRE1α Rnase 抑制剂，IC50 为 76 nM。 |
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| 相关靶点 |
IRE1 |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage |
| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
IC50: 76 nM (IRE1 Rnase， Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
当应用于 ER 应激培养细胞的培养基时，4μ8C 以浓度依赖性方式抑制 Xbp1 剪接。4μ8C 从 IRE1 缓慢解离，但仍然有抑制剂导致细胞中 Xbp1 剪接的快速恢复 [1]。 IRE1 Rnase 抑制剂 4μ8c 可阻止 XBP1 mRNA 在突变胰岛素原产生引起的 ER 应激反应中的剪接 [2]。 需要肌醇的酶 1α (IRE1α) 是一种丝氨酸 - 苏氨酸激酶，在激活未折叠蛋白反应中起着至关重要的作用。在 Th0 条件下，4μ8C 处理显著抑制 CD4+ T 细胞产生 IL-4，因为 4μC 处理后，培养上清液中的 IL-4 水平和 IL-4 阳性细胞的百分比均降低。此外，用 4μ8C 治疗后，IL-5 和 IL-13 的产生均显著降低 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
4μ8c (IRE1 Inhibitor III) (腹腔注射；10 mg/kg/天；持续 4 周以上) 导致正面主动脉制剂中的动脉粥样硬化病变面积显著减少 (45.2%)。 4μ8c 可以有效减轻小鼠斑块的发展 [4]。 4μ8C (口服；10、50 或 100 mg/kg) 可抑制小鼠的被动皮肤过敏反应 (PCA) (ED50 = 25.1 mg/kg) [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (195.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.8976 mL | 24.4882 mL | 48.9764 mL | |
| 5 mM | 0.9795 mL | 4.8976 mL | 9.7953 mL | |
| 10 mM | 0.4898 mL | 2.4488 mL | 4.8976 mL | |
| 50 mM | 0.0980 mL | 0.4898 mL | 0.9795 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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