4μ8C - CAS:14003-96-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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4μ8C

目录号 : SJ-MX0449 别名 : IRE1 Inhibitor III 纯度：99.42%

4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是高效的选择性 IRE1α Rnase 抑制剂，IC50 为 76 nM。

CAS No. :14003-96-4

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 475.00
10 mg	¥ 765.00
25 mg	¥ 1525.00
50 mg	¥ 2320.00
100 mg	¥ 3470.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

14003-96-4

分子式

C₁₁H₈O₄

分子量

204.18

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	4μ8C (IRE1 Inhibitor III) 是高效的选择性 IRE1α Rnase 抑制剂，IC50 为 76 nM。
相关靶点	IRE1
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage
应用领域	代谢
IC50 & Target	IC50: 76 nM (IRE1 Rnase， Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	当应用于 ER 应激培养细胞的培养基时，4μ8C 以浓度依赖性方式抑制 Xbp1 剪接。4μ8C 从 IRE1 缓慢解离，但仍然有抑制剂导致细胞中 Xbp1 剪接的快速恢复 ^[1]。 IRE1 Rnase 抑制剂 4μ8c 可阻止 XBP1 mRNA 在突变胰岛素原产生引起的 ER 应激反应中的剪接 ^[2]。需要肌醇的酶 1α (IRE1α) 是一种丝氨酸 - 苏氨酸激酶，在激活未折叠蛋白反应中起着至关重要的作用。在 Th0 条件下，4μ8C 处理显著抑制 CD4⁺ T 细胞产生 IL-4，因为 4μC 处理后，培养上清液中的 IL-4 水平和 IL-4 阳性细胞的百分比均降低。此外，用 4μ8C 治疗后，IL-5 和 IL-13 的产生均显著降低 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	4μ8c (IRE1 Inhibitor III) (腹腔注射；10 mg/kg/天；持续 4 周以上) 导致正面主动脉制剂中的动脉粥样硬化病变面积显著减少 (45.2%)。 4μ8c 可以有效减轻小鼠斑块的发展 ^[4]。 4μ8C (口服；10、50 或 100 mg/kg) 可抑制小鼠的被动皮肤过敏反应 (PCA) (ED50 = 25.1 mg/kg) ^[5]。
参考文献	[1]. Cross BC, et al. The molecular basis for selective inhibition of unconventional mRNA splicing by an IRE1-binding small molecule. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Apr 10;109(15):E869-78. [2]. Zhang L, et al. IRE1 inhibition perturbs the unfolded protein response in a pancreatic β-cell line expressing mutant proinsulin, but does not sensitize the cells to apoptosis. BMC Cell Biol. 2014 Jul 10;15:29. [3]. Kemp K, et al. The serine-threonine kinase inositol-requiring enzyme 1α (IRE1α) promotes IL-4 production in T helper cells. J Biol Chem. 2013 Nov 15;288(46):33272-82. [4]. Tufanli O, et al. Targeting IRE1 with small molecules counteracts progression of atherosclerosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Feb 21;114(8):E1395-E1404. [5]. Nam ST, et al. Suppression of IgE-mediated mast cell activation and mouse anaphylaxis via inhibition of Sykactivation by 8-formyl-7-hydroxy-4-methylcoumarin, 4μ8C. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Oct 1;332:25-31.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	40 mg/mL (195.91 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.8976 mL	24.4882 mL	48.9764 mL
	5 mM	0.9795 mL	4.8976 mL	9.7953 mL
	10 mM	0.4898 mL	2.4488 mL	4.8976 mL
	50 mM	0.0980 mL	0.4898 mL	0.9795 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。