Bemcentinib (R428) - CAS:1037624-75-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Bemcentinib (R428)

目录号 : SJ-MX0059 别名 : BGB324 中文名称 : 贝森替尼 纯度：98.03%

Bemcentinib (R428，BGB324) 是一种受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM，作用于 Axl 比作用于 Abl 选择性高 100 倍以上。Bemcentinib (R428) 阻断 Axl 依赖性事件，包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。

CAS No. :1037624-75-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
2 mg	¥ 525.00
5 mg	¥ 975.00
10 mg	¥ 1650.00
50 mg	¥ 3710.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1037624-75-1

分子式

C₃₀H₃₄N₈

分子量

506.64

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Bemcentinib (R428，BGB324) 是一种受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM，作用于 Axl 比作用于 Abl 选择性高 100 倍以上。Bemcentinib (R428) 阻断 Axl 依赖性事件，包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。
相关靶点	TAM Receptor
作用通路	Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 14 nM (Axl kinase，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Bemcentinib (R428) 与 CDDP 协同作用，增强对肝脏微转移的抑制 ^[1]。 Bemcentinib (R428；2 μM) 显著干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制 ^[2]。 Bemcentinib (R428；50 nM-1 μM) 会浓度依赖性抑制脂肪前体细胞分化为成熟脂肪细胞，这一点可以通过降低脂质摄取得到证明 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在两种独立的乳腺癌扩散小鼠模型中，Bemcentinib (R428，125 mg/kg；口服) 显著阻断 MDA-MB-231-luc-D3H2LN 转移的发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子 (VEGF) 诱导的活体角膜新生血管 ^[1]。 Bemcentinib (R428) (75 mg/kg/day；25 mg/kg；每天两次；口服) 会使保持高脂肪饮食的小鼠体重减少和皮下和性腺脂肪量显著降低 ^[3]。
参考文献	[1]. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54. [2]. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57. [3]. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	25 mg/mL (49.34 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9738 mL	9.8689 mL	19.7379 mL
	5 mM	0.3948 mL	1.9738 mL	3.9476 mL
	10 mM	0.1974 mL	0.9869 mL	1.9738 mL
	50 mM	0.0395 mL	0.1974 mL	0.3948 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。