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Bemcentinib (R428)
目录号 : SJ-MX0059 别名 : BGB324; BGB 324; BGB-324; R 428; R-428 中文名称 : 贝森替尼 纯度：98.03%

Bemcentinib (R428，BGB324) 是一种受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM，作用于 Axl 比作用于 Abl 选择性高 100 倍以上。Bemcentinib (R428) 阻断 Axl 依赖性事件，包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。

CAS No. : 1037624-75-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
2 mg ¥  525.00
5 mg ¥  975.00
10 mg ¥  1650.00
25 mg ¥  2540.00
50 mg ¥  3320.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  920.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1037624-75-1
分子式
C30H34N8
分子量
506.64
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Bemcentinib (R428，BGB324) 是一种受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM，作用于 Axl 比作用于 Abl 选择性高 100 倍以上。Bemcentinib (R428) 阻断 Axl 依赖性事件，包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。
相关靶点
TAM Receptor
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

IC50: 14 nM (Axl kinase，Cell-free assay) [1]
体外研究 (In Vitro)

Bemcentinib (R428) 与 CDDP 协同作用，增强对肝脏微转移的抑制 [1]。

Bemcentinib (R428；2 μM) 显著干扰Axlpos黑色素瘤细胞的迁移和侵袭机制 [2]。

Bemcentinib (R428；50 nM-1 μM) 会浓度依赖性抑制脂肪前体细胞分化为成熟脂肪细胞，这一点可以通过降低脂质摄取得到证明 [3]。
体内研究 (In Vivo)

在两种独立的乳腺癌扩散小鼠模型中，Bemcentinib (R428，125 mg/kg；口服) 显著阻断 MDA-MB-231-luc-D3H2LN 转移的发展，抑制肿瘤血管生成和血管内皮生长因子 (VEGF) 诱导的活体角膜新生血管 [1]。

Bemcentinib (R428) (75 mg/kg/day；25 mg/kg；每天两次；口服) 会使保持高脂肪饮食的小鼠体重减少和皮下和性腺脂肪量显著降低 [3]。
参考文献

[1]. Holland SJ, et al. R428, a selective small molecule inhibitor of Axl kinase, blocks tumor spread and prolongs survival in models of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2010 Feb 15;70(4):1544-54.  

[2]. Sensi M, et al. Human cutaneous melanomas lacking MITF and melanocyte differentiation antigens express a functional Axl receptor kinase. J Invest Dermatol. 2011 Dec;131(12):2448-57. 

[3]. Lijnen HR, et al. Growth arrest-specific protein 6 receptor antagonism impairs adipocyte differentiation and adipose tissue development in mice. J Pharmacol Exp Ther. 2011 May;337(2):457-64.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
25 mg/mL (49.34 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9738 mL 9.8689 mL 19.7379 mL
5 mM 0.3948 mL 1.9738 mL 3.9476 mL
10 mM 0.1974 mL 0.9869 mL 1.9738 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1974 mL 0.3948 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.03%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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