TAM Receptor抑制剂

TAM Receptor抑制剂

TAM Receptor抑制剂相关产品(36)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0187 Gilteritinib (ASP2215) 吉列替尼;吉瑞替尼

Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,对 FLT3 和 AXL 的 IC50 值为 0.29 nM 和 0.73 nM,其抑制 c-KIT 的 IC50 值约为抑制 FLT3 的 800 倍。Gilteritinib (ASP2215) 是全球首个获批上市的单药治疗携带 FLT3 突变的复发/难治性 AML 的 FLT3 抑制剂。

SJ-MX2384 RU-301

RU-301 是一种泛型 TAM 抑制剂,能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性。RU-301 能显著减少小鼠非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的纤维化,同时减弱 ERK 的激活和 TGFβ1 的表达。RU-301 可用于癌症和非酒精性脂肪性肝炎的研究。

SJ-MX0876 ONO-7475

ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Anexelekto (Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于 AXLMERIC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib 可用于研究 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC)。

SJ-MX0887 BMS-777607

BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-MetAxlRON Tyro-3IC50 分别为 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。BMS-777607 对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍,与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。

SJ-MX0886 Dubermatinib (TP-0903) 度博替尼

Dubermatinib (TP-0903) 是具有高效性和选择性的 Axl 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 27 nM。

SJ-MX0059 Bemcentinib (R428) 贝森替尼

Bemcentinib (R428,BGB324) 是一种受体酪氨酸激酶 Axl 抑制剂,IC50 为 14 nM,作用于 Axl 比作用于 Abl 选择性高 100 倍以上。Bemcentinib (R428) 阻断 Axl 依赖性事件,包括 Akt 磷酸化、乳腺癌细胞侵袭和促炎细胞因子的产生。

SJ-MX0124A Cabozantinib (BMS-907351) 卡博替尼

Cabozantinib (BMS-907351) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2c-MetRet KitFlt-3Tie2AXLIC50 分别为 0.035 nM、1.3 nM、5.2 nM、4.6 nM、11.3 nM、14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX1025 2-D08

2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种有细胞透性的、小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08 也可抑制 AxlIC50 为 0.49 nM。

SJ-MX1362 DS-1205b free base

DS-1205b free base 是一种有效的选择性 AXL 激酶抑制剂,IC50为1.3 nM。DS-1205b free base也抑制 MERMET 和 TRKAIC50分别为63、104和407 nM。DS-1205b free base能抑制体外细胞迁移和体内肿瘤生长。

SJ-MX2388 Ningetinib 宁格替尼

Ningetinib 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氮酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-MetVEGFR2  AxlIC50 值分别为 6.7、1.9 和 <1.0 nM。Ningetinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0124 Cabozantinib hydrochloride 盐酸卡博替尼

Cabozantinib hydrochloride 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib hydrochloride 对 KITRETAXLTIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50 = 4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib hydrochloride 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib hydrochloride 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN5501 Astragalus Polysacharin 黄芪多糖

Astragalus Polysacharin 是一种从黄芪 (Astragalus propinquus) 中提取得到的天然产物。Astragalus Polysacharin 具有抗癌活性,通过抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 的 M2 极化在肝细胞癌 (HCC) 中显示除抗肿瘤活性。

SJ-MX2385 UNC2250

UNC2250 是一种有效选择性的 Mer 抑制剂,IC50 为 1.7 nM,比相关的激酶 Axl 和 Tyro3 选择性高 160 倍和 60 倍。

SJ-MX0187A Gilteritinib hemifumarate

Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂,IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

SJ-BA1260 Tilvestamab 替卫妥单抗

Tilvestamab (Anti-AXL / UFO; BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。

SJ-MX2386 UNC2881 UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂,能抑制稳态的Mer激酶磷酸化,IC50为22 nM。
SJ-MX2387 LDC1267 LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂,对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。
SJ-MX2360 CEP-40783 CEP-40783是高效选择性,有口服活性的AXL和c-Met抑制剂,IC50值分别为7 nM 和12 nM。
SJ-MX12012 UNC9426 UNC9426 是一种强效、口服生物可利用、高度选择性的 TYRO3 受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.1 nM。UNC9426 可阻断 TYRO3 信号,抑制血小板聚集,且不增加出血时间,是低出血风险的抗血栓候选工具药。UNC9426 具有抗肿瘤与免疫调节活性,能够阻断肿瘤细胞中 TYRO3 依赖的增殖、存活与侵袭信号,抑制巨噬细胞中 TYRO3 介导的免疫抑制,增强抗肿瘤免疫。
SJ-MX2388A Ningetinib Tosylate 对甲苯磺酸宁格替尼 Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 c-Met,VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。