BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50 分别为 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。BMS-777607 对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 320.00 | |
| 5 mg | ¥ 565.00 | |
| 10 mg | ¥ 1070.00 | |
| 50 mg | ¥ 3175.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 660.00 |
| Cas No. |
1025720-94-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H19ClF2N4O4
|
|||||
| 分子量 |
512.89
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
BMS-777607 (BMS 817378) 是一种有效的、选择性的和 ATP 竞争性的 Met 激酶超家族抑制剂 (无细胞试验中对 c-Met、Axl、RON 和 Tyro-3 的 IC50 分别为 3.9 nM、1.1 nM、1.8 nM 和 4.3 nM)。BMS-777607 对 Met 激酶家族靶点的选择性与 Lck、VEGFR-2 和 TrkA/B 相比高 40 倍，与所有其他受体和非受体激酶相比高 500 倍。 |
||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
c-Met/HGFR；TAM Receptor
|
||||||||||||||||
| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
|
||||||||||||||||
| 应用领域 |
肿瘤
|
||||||||||||||||
| IC50 & Target |
|
||||||||||||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
BMS-777607 是一种选择性 ATP 竞争性 Met 激酶抑制剂，可在 GTL-16 细胞裂解物中有效阻断 c-Met 的自磷酸化，并在 Met 驱动的肿瘤细胞系 (如 GTL-16 细胞系、H1993 和 U87) 中显示出选择性抑制增殖 [1]。 BMS-777607 在 PC-3 和 DU145 前列腺癌细胞中抑制肝细胞生长因子 (HGF) 触发的 c-Met 自磷酸化，IC50 小于 1 nM。BMS-777607 对肿瘤细胞生长几乎没有影响，但在 PC-3 和 DU145 细胞中对 HGF 诱导的细胞散射有抑制作用，在 0.5 μM 时几乎完全抑制。BMS-777607 还以剂量依赖性方式 (IC50<0.1 μM) 抑制两种细胞系中受刺激的细胞迁移和侵袭 [2]。 将 BMS-777607 (约 10 μM) 应用于高度转移性鼠 KHT 细胞 2 小时，可有效消除基础水平的自磷酸化 c-Met，IC50 为 10 nM，而不影响总 c-Met [3]。 BMS-777607 (约 1 μM；24 小时) 可在纳摩尔范围内有效抑制 KHT 细胞分散、运动和侵袭，其中包括 MET 基因敲低，并适度影响细胞增殖和集落形成 [3]。 BMS-777607 处理 SKOV3 细胞可减少 c-MET 的激活，并抑制下游细胞信号传导，从而导致细胞凋亡、多倍体形成以及细胞周期和细胞迁移的抑制 [4]。 |
||||||||||||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
BMS-777607 (6.25-50 mg/kg；p.o.) 可显著减少无胸腺小鼠 GTL-16 人肿瘤异种移植物的肿瘤体积，且未观察到毒性 [1]。 BMS-777607 (25 mg/kg/day) 的给药减少了 KHT 肺肿瘤结节的数量 (28.3%)，改善了形态学出血，并显著损害了注射的 6-8 周龄雌性 C3H/HeJ 小鼠的转移表型与对照治疗相比，啮齿动物纤维肉瘤 KHT 细胞没有明显的全身毒性。与载体对照相比，低剂量的 BMS-777607 (10 mg/kg) 也对肺结节形成有轻微但不显著的抑制作用 [3]。 |
||||||||||||||||
| 参考文献 |
|
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (194.97 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9497 mL | 9.7487 mL | 19.4974 mL | |
| 5 mM | 0.3899 mL | 1.9497 mL | 3.8995 mL | |
| 10 mM | 0.1950 mL | 0.9749 mL | 1.9497 mL | |
| 50 mM | 0.0390 mL | 0.1950 mL | 0.3899 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号