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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX8482 | LP-261 | LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent)，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX8485 | KIF18A-IN-1 | KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。详细信息请参考专利文献 WO2021026098A1 中的化合物 100-13。 | |
| SJ-MX8497 | Ombrabulin | 奥瑞布林 | Ombrabulin (AVE8062) 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。 |
| SJ-MX8499 | Rosabulin | 罗沙布林 | Rosabulin (STA 5312) 是一种有效的具有口服活性的微管 (microtubule) 抑制剂，可抑制微管组装。Rosabulin 具有广谱抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX8497A | Ombrabulin hydrochloride | 奥瑞布林盐酸盐 | Ombrabulin hydrochloride 是 CA-4 磷酸酯的衍生物，选择性破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。 |
| SJ-MX8604 | OXi8007 | OXi8007 是一种 OXi8006 (一种微管蛋白结合化合物) 的水溶性磷酸盐前体。 | |
| SJ-MX8659 | AM-5308 | AM-5308 是一种有效的驱动蛋白 KIF18A 抑制剂 (WO2021211549A1, C13)。 | |
| SJ-MX8660 | SB-216 | SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX8668 | AMXI-5001 | AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。 | |
| SJ-MX8670 | KIF18A-IN-2 | KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。 | |
| SJ-MX8672 | Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 | Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。 | |
| SJ-MX8703 | Antiproliferative agent-14 | Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。 | |
| SJ-MX8737 | Tubulin inhibitor 11 | Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合，促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX8743 | KIF18A-IN-6 | KIF18A-IN-6 (Compound 134) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，IC50 为 0.016 μM。 | |
| SJ-MX8744 | KIF18A-IN-7 | KIF18A-IN-7 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂，抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性，IC50 为 9.4 nM。 | |
| SJ-MX8750 | EAPB 02303 | EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此，EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇的强协同作用。 | |
| SJ-MX8758 | Tubulin polymerization-IN-47 | Tubulinpolymerization-IN-47 (Compound 4h) 是一种 tubulin 聚合抑制剂和有丝分裂抑制剂。Tubulinpolymerization-IN-47 抑制神经母细胞瘤癌细胞增殖，对 Chp-134 和 Kelly 细胞系的IC50 分别为 7 和 12 nM。 | |
| SJ-MX8380 | Sabizabulin | Sabizabulin 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，具有很强的抗增殖活性，对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。Sabizabulin 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型，有潜力用于前列腺癌的研究。 | |
| SJ-MX7045 | Cevipabulin fumarate | Cevipabulin fumarate (TTI-237 fumarate) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物，可抑制 [3H]长春碱与微管蛋白的结合，对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。 | |
| SJ-MX4770A | Verubulin | Verubulin (MPC-6827) 是一种高效、广谱的微管阻断剂，具有体内外细胞毒活性，有前景成为多种癌症的潜在候选药物。 |
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